[发明专利]一种兽用复方伊维菌素注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种兽用复方伊维菌素注射液，其制备原料按重量占比包括0.5‑1％伊维菌素、1‑3％莫奈太尔、2‑6％阿苯达唑亚砜盐酸盐、0.2‑0.7％助悬剂、0.08‑0.5％乳化剂、0.01‑0.04％金属络合剂，余量为复合溶剂；所述复合溶剂由肉豆蔻酸异丙酯、PVP K30、聚乙二醇和注射用水配制而成。采用伊维菌素、莫奈太尔和阿苯达唑亚砜盐酸盐复配作为杀虫的有效成分，并采用特制的复合溶剂制备，有利于维持药物活性，促进药物相互协同作用，由此扩大了杀虫谱，提高了杀虫效果，能有效减缓抗药性的产生；另在注射液中加入了助悬剂、乳化剂以及金属络合剂，使注射液形成稳定的体系，且不容易被氧化。

技术领域

本发明涉及兽药技术领域，具体涉及一种兽用复方伊维菌素注射液及其制备方法。

背景技术

伊维菌素(ivermectin,IVM)，分子式为C₄₈H₇₄O₁₄，广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫，耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。其驱虫作用机理在于促进突触前神经元释放γ-氨基丁酸〔GABA)，以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道，增强神经膜对Cl的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，从而导致虫体死亡。

兽用伊维菌素目前大都是普通制剂，每次给药药效维持时间短，需多次给药，存在使用不便，又耗费大量人力物力等缺点；另外，使用伊维菌素的单一有效成份，会导致杀虫谱窄，极易产生抗药性。为此，迫切需要研究新的产品，以适应畜牧业的发展。

发明内容

本发明的目的在于提供一种兽用复方伊维菌素注射液及其制备方法，其解决了传统的伊维菌素制剂药效不足，药效维持时间短的缺陷，且能有效减缓抗药性的产生。

本发明通过以下技术方案来实现上述目的：

一种兽用复方伊维菌素注射液，其制备原料按重量占比包括0.5-1％伊维菌素、1-3％莫奈太尔、2-6％阿苯达唑亚砜盐酸盐、0.2-0.7％助悬剂、0.08-0.5％乳化剂、0.01-0.04％金属络合剂，余量为复合溶剂；

所述复合溶剂由肉豆蔻酸异丙酯、PVP K30、聚乙二醇和注射用水配制而成。

进一步改进在于，兽用复方伊维菌素注射液制备原料按重量占比包括1％伊维菌素、2％莫奈太尔、4.5％阿苯达唑亚砜盐酸盐、0.5％助悬剂、0.25％乳化剂、0.02％金属络合剂以及91.73％复合溶剂。

进一步改进在于，所述复合溶剂各组分的重量比为豆蔻酸异丙酯:PVP K30:聚乙二醇:注射用水＝2:2:1:4。

进一步改进在于，所述助悬剂选用甲基纤维素、普流罗尼F-68、羧甲基纤维素、海藻酸钠、单硬脂酸铝、硅油、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇中的一种或多种。

进一步改进在于，所述乳化剂选用聚山梨酯-80、卵磷脂、豆磷脂、聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基苯磺酸钙中的一种或多种。

进一步改进在于，所述金属络合剂选用依地酸二钠、依地酸钠钙、环己二胺四醋酸钠中的一种或多种。

一种兽用复方伊维菌素注射液的制备方法，：步骤包括

S1.将肉豆蔻酸异丙酯、PVP K30、聚乙二醇和和注射用水混合搅拌至澄清状态，得到A液，并于40～45℃环境中保温备用；

S2.将助悬剂、乳化剂、金属络合剂分散于或溶解于A液中，超滤后得到B液，并向B液中充入CO₂至饱和状态；

S3.将伊维菌素、莫奈太尔和阿苯达唑亚砜盐酸盐先后加入到B液中，加热至65～75℃，搅拌至全部溶解，降至常温后用CO₂气体封装于玻璃器皿中。