[发明专利]一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明的盐酸可乐定缓释片，其组成为：活性成分0.1‑0.5份，复合聚合物骨架系统8‑18份，崩解剂10‑18份，粘合剂12‑18份，稀释剂15‑30份，润滑剂0.1‑2份，所述活性成分由盐酸可乐定和灯盏乙素组成，所述复合聚合物骨架系统由甲基纤维素和聚乙烯醇组成。本发明首次将盐酸可乐定和灯盏乙素联合应用用于制备降压的缓释片，通过对配方进行优化筛选，经过效果试验研究发现，盐酸可乐定和灯盏乙素联合应用能够显著提高降压效果，取得了协同增效作用。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种盐酸可乐定缓释片及其制备方法。

背景技术

盐酸可乐定是20世纪60年代初合成的咪唑啉衍生物，为α2-肾上腺素受体激动剂，直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动，临床上主要用于治疗高血压、高血压急症、偏头痛，绝经期潮热，痛经以及戒绝阿片瘾毒症状。

目前，盐酸可乐定已上市制剂存在片剂、滴丸、注射液及透皮贴等。盐酸可乐定缓释片由美国AddrenexPharmaceuticals公司研制，2009年9月29日获得美国FDA批准用于治疗高血压，规格：0.1mg、0.2mg。2009年9月30日，ShionogiPharma公司向FDA提交了追加盐酸可乐定缓释片适应症的新药补充申请，并于2010年9月28日获得美国FDA批准用于治疗6～17岁儿童和青少年的ADHD，可作为单药治疗也可作为中枢兴奋药的辅助用药，0.1mg规格的盐酸可乐定缓释片于2011年1月在美国上市销售。

灯盏乙素是灯盏花的主要化学成分，现代药理学研究显示其具有抗炎、抗氧化和抗凋亡等功效，同时具有扩张脑血管的作用，能降低脑血管阻力，增加脑血流量，改善微循环，并有对抗血小板聚集作用，临床上课用于治疗缺血性脑血管疾病。

现有技术中并没有将盐酸可乐定和灯盏乙素联合应用的研究。

发明内容

本发明的目的是提供一种降压效果优异的盐酸可乐定缓释片及其制备方法。

本发明解决该技术问题的技术方案是一种盐酸可乐定缓释片，其组成为：

活性成分 0.1-0.5份

复合聚合物骨架系统 8-18份

崩解剂 10-18份

粘合剂 12-18份

稀释剂 15-30份

润滑剂 0.1-2份

所述活性成分由盐酸可乐定和灯盏乙素组成，

所述复合聚合物骨架系统由甲基纤维素和聚乙烯醇组成。

优选的，其组成为：

活性成分 0.2-0.4份

复合聚合物骨架系统 10-15份

崩解剂 12-16份

粘合剂 14-16份

稀释剂 18-26份

润滑剂 0.2-1份

所述活性成分由盐酸可乐定和灯盏乙素组成，

所述复合聚合物骨架系统由甲基纤维素和聚乙烯醇组成。

更优选的，其组成为：

活性成分 0.3份

复合聚合物骨架系统 12份

崩解剂 14份

粘合剂 15份