[发明专利]自未成熟柑橘类水果果实制备高含量辛内弗林素萃取物，其方法及其应用

说明书

本发明关于一种从未成熟柑橘类水果果实分离、纯化含有高含量辛内弗林素的萃取物及其制备方法。根据本发明所制得的高含量辛内弗林素萃取物可取代麻黄碱，应用于与其它复方材料混合制备用于体重控制及降血脂保健品的补充剂。

技术领域

本发明关于一种自柑橘类水果萃取辛内弗林素的方法。更特别地，本发明关于一种从未成熟柑橘类水果果实或果皮分离、纯化高含量辛内弗林素萃取物的方法。

背景技术

近几年，国人生活水平提高且饮食受到西方国家的影响，饮食习惯逐渐改变为高油、高糖、高热量及精致化形态，然而上述的食品间接导致血液中低密度脂蛋白(LDL)浓度过高或高密度脂蛋白(HDL)浓度过低，导致动脉粥状硬化及胰岛素阻抗，容易使血糖及血脂异常会增加氧化压力，其与自由基及脂肪过氧化作用具有密切相关性，而造成血管疾病及第二型糖尿病等疾病罹患率提高，根据105年卫生福利部统计，国人十大死因中，心脏疾病、脑血管疾病及糖尿病分别占第二位、第四位及第五位，三者皆由多项因子交互作用所导致，但肥胖却是导致疾病的最主要原因。因此，国人对于健康意识逐渐抬头且预防医学观念普及下，天然抗氧化物及药用植物的利用正日益受到重视。

辛内弗林素(ρ-synephrine)为21世纪天然兴奋剂，已知可用于医药、食品及饮料等保健食品。补充剂方面，有75％产品是以辛内弗林素及其它兴奋剂(如咖啡因、绿茶及可可)混合成补充剂。辛内弗林素除了具有升压、抗休克、提高新陈代谢及提高基本代谢外，近几年的研究以减肥最具有代表性，因其可促进交感神经活性，增加产热及刺激脂肪分解而达到脂肪的氧化。上述的机制推测为辛内弗林素可作用于β1-、β2-、β3-及α-肾上腺素受体，使脂肪快速氧化。

柑橘类水果为国际大宗水果作物之一，在中国台湾每年的年产量约47万吨，不论其果皮、落果果实或疏果果实，皆含有许多活性物质，例如辛内弗林素、精油、植物固醇、柠檬苦素、酚酸及类黄酮等。其中辛内弗林素于近几年已被证实其化学结构类似于麻黄碱，两者皆具有减肥效果，然而麻黄碱的减肥功效有限且副作用过大(如，引发焦虑及高血压等)，已于2004年被美国FDA禁止使用于膳食补充品内。

已知，酸橙(Citrus aurantium L.，又名苦橙)的果实含有主要活性成分辛内弗林素，其萃取物已广泛用于抑制食欲及膳食补充剂，而酸橙水果则用于各种果汁和食品中。已有许多研究指出，酸橙水果萃取物为安全的保健食品添加剂(M.D.Arbo等人，Food andChemical Toxicology.46,2770–2775,2008；Marcelo Dutra Arbo等人，RegulatoryToxicology and Pharmacology.54,114–117,2009；N.S.Deshmukh等人，ToxicologyReports.4,598-613,2017)。

柑橘水果的果皮、落果果实及疏果果实通常被作为废弃物丢弃或肥料处理，很少有其它用途。柑橘类水果于幼果期有两种情形发生生理性落果，第一为授粉不完全，导致胚株发育或营养不良；第二则是由早熟胚株中内源性荷尔蒙所引起。另外，当柑橘水果的结果量过多时，农民会进行疏果，将晚花果实适度摘除，以减轻植株过度负担。然而，落果及疏果的未成熟果实数量相当庞大，仅有少量被使用在传统医药上，大多则作为肥料或农业废弃物烧毁。

发明内容

有鉴于此，本发明的主要目的在于提供一种从未成熟柑橘类水果果实部分制备高含量辛内弗林素萃取物的方法。

于是，本发明的一方面关于一种从未成熟柑橘类水果果实部分制备高含量辛内弗林素萃取物的方法，所述的方法包含：

取干燥的未成熟柑橘类水果果实或其果皮；

以超声波、搅拌或微波法及甲醇为溶剂进行萃取，干燥果实或果皮重量与甲醇体积的比例为1:8-1:10g/ml；

将经过离心且过滤后的残渣再重复上述萃取步骤2次；

合并萃取液；及