[发明专利]一种含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物、其制备方法及用途

说明书

本发明公开了一种含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物、其制备方法及用途，其结构通式如下所示：其中，R为1‑6个碳原子的烷基、1‑6个碳原子的烷氧基、卤素原子、氢原子和硝基。所述的取代苯基为苯环上邻、间、对含有一个或2个1‑6个碳原子的烷基、1‑6个碳原子的烷氧基、卤素原子、氢原子和硝基。本发明能抗烟草花叶病毒病、烟草青枯病菌、柑橘溃疡病菌和水稻白叶枯病菌。

技术领域

本发明涉及化工技术领域，具体来说涉及一种含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物、同时还涉及该含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物的制备方法，及该含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物在抗植物病毒和抑制植物病菌方面的应用。

背景技术

杨梅素异名杨梅树皮素、杨梅酮，属黄酮醇类化合物，广泛存在于多种植物中，其来源丰富。2000年何桂霞等(何桂霞,裴刚,瑶族,等.中国民族医药杂志,2000,6,40-41.)从藤茶的茎中分离得到。药理研究表明，杨梅素具有抗肿瘤、抑菌、抗病毒、抗氧化和抗炎等生物活性。

2011年，张等(张莉静,王明谦.时珍国医国药,2011,1,31.)采用小鼠腹腔感染模型，观察杨梅素对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、A型溶血性链球菌的感染受试小鼠的保护作用；采用二甲苯致小鼠耳肿胀及琼脂致大鼠肉芽肿模型，观察杨梅素对其的预防作用。研究结果表明：杨梅素在小鼠体内具有良好的抑菌和抗炎活性。

2014年，Nguyen等(Nguyen,T.H.V.,Trinh,A.V.,Nguyen,X.N.,et al.天然产物通讯,2014,9,643-645.)通过色谱组合法从朱砂红中分离出了杨梅素，并且研究了杨梅素对Coxsackie病毒的作用，研究发现，杨梅素对该病毒的IC₅₀值为40.1μM,说明了杨梅素具有抗病毒活性。

2014年，赵(赵洪菊.杨梅素衍生物的合成与生物活性研究[D].贵州大学,2014)报道了一系列含杂环烷基类杨梅素衍生物，利用比色法，测试了所合成化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外增殖抑制活性，其中，在浓度为1μmol/L时，部分化合物的抑制活性均高于对照药吉非替尼(9.73±8.04％)。

2015年，薛(Xue,W.,Song,B.A.,Zhao,H.J.,et al.欧洲药物化学.,2015,97,155-163.)报道了一系列含酰腙类杨梅素衍生物。利用比色法，对所合成的化合物进行了人类乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外增殖抑制活性测试，研究结果表明：杨梅素酰腙类衍生物对人类乳腺癌细胞MDA-MB-231都表现较好的抑制率。

2017年，肖(肖维,阮祥辉,李琴,等.高等学校化学学报,2017,38,35-40.)报道了一系列酰胺类杨梅素衍生物，并测试了对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制活性，测试结果表明：该类化合物对所供试的3种细菌都有一定的抑制活性。

2017年，钟(Zhong,X.M.,Wang,X.B.,Chen,L.J.,et al.中心化学,2017,106.)等合成了一系列含1,3,4-噻二唑结构的化合物，采用半叶枯斑法对所合成的化合物进行抗烟草花叶病毒的活性测定。初步的测试结果表明：在500μg/mL浓度下，在治疗活性方面，部分化合物对烟草花叶病毒的EC₅₀值优于宁南霉素。在100μg/mL浓度下，部分化合物对水稻白叶枯病的抑菌活性的EC₅₀值优于商品对照药噻菌铜。

综上所述，杨梅素在医药领域的研究较多，但在农药领域的研究未见报道。

发明内容

本发明目的在于克服上述缺点而提供的一种抗烟草花叶病毒病、烟草青枯病菌、柑橘溃疡病菌和水稻白叶枯病菌的含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物。

本发明的另一目的在于提供该含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供含阿魏酸酰胺的杨梅素衍生物在抗植物病毒和抑制植物病菌方面的应用。