[发明专利]一种苯基丙酰胺类衍生物的盐及其制备方法

权利要求书

1.一种式(I)所示化合物4-氨基-1-((2R,5R,8R,14R)-2-(4-氨基丁基)-8-苄基-5-异丁基-4,7,10-三氧代-14-苯基-3,6,9,12-四氮杂十五-1-酰基)哌啶-4-羧酸的可药用的盐，

所述可药用的盐选自无机盐。

2.如权利要求1所述的可药用的盐，其特征在于，所述无机盐选自一价金属盐、二价金属盐或铵盐。

3.如权利要求1所述的可药用的盐，其特征在于，所述无机盐选自钾盐、钠盐、镁盐、钙盐或铵盐。

4.如权利要求1所述的可药用的盐，其特征在于，所述式(I)所示化合物的酸根离子与阳离子的摩尔比选自1:1、2:1或3:1。

5.一种制备如权利要求4所述可药用的盐的方法，其特征在于，所述方法包括式(I)所示化合物与碱成盐反应的步骤。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述成盐反应在溶剂中进行，所述溶剂选自水、醇类溶剂、酮类溶剂、腈类溶剂、醇类溶剂与腈类溶剂的混合溶剂、醇类溶剂与水的混合溶剂、酮类溶剂与水的混合溶剂、腈类溶剂与水的混合溶剂、腈类溶剂与醇类溶剂和水的混合物溶剂、腈类溶剂与醇类溶剂和酮类溶剂的混合溶剂、腈类溶剂与醇类溶剂、水和酮类溶剂的混合溶剂。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述酮类溶剂选自丙酮。

9.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述腈类溶剂选自乙腈。

10.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述醇类溶剂与腈类溶剂的混合溶剂选自甲醇/乙腈、乙醇/乙腈的混合溶剂。

11.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述腈类溶剂与醇类溶剂和水的混合物溶剂选自乙腈/乙醇/水的混合溶剂。

12.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述腈类溶剂与醇类溶剂和酮类溶剂的混合溶剂选自乙腈/甲醇/丙酮的混合溶剂。

13.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述腈类溶剂与醇类溶剂、水和酮类溶剂的混合溶剂选自乙腈/甲醇/水/丙酮的混合溶剂。

14.一种如权利要求1所述式(I)所示化合物钠盐的A晶型，其特征在于，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图，在16.47、16.83、32.31、33.36、33.47、37.89和45.09处有特征峰。

15.如权利要求14所述的A晶型，其特征在于，所述A晶型在16.47、16.83、27.41、32.31、33.36、33.47、34.08、36.23、37.89、43.83、45.09和47.80处有特征峰。

16.如权利要求15所述的A晶型，其特征在于，所述A晶型在16.47、16.83、27.41、32.31、33.36、33.47、34.08、36.23、36.67、37.89、40.25、41.33、43.83、45.09、47.21、47.80、51.04、51.48、55.20、55.74、56.87和57.21处有特征峰。

17.一种制备如权利要求14-16中任一项所述A晶型的方法，其特征在于，所述方法选自：将式(I)所示化合物与氢氧化钠在乙腈/乙醇/水溶液中反应，然后在50℃下搅拌，析晶，过滤，干燥后即得目标A晶型，所述析晶的方法选自室温析晶、冷却析晶、挥发溶剂析晶或加入晶种诱导析晶。