[发明专利]左卡尼汀及其衍生物的用途

说明书

目前临床疼痛科常用的药物主要有抗炎镇痛药和阿片类镇痛药。其中抗炎镇痛药包括地塞米松等甾体类抗炎药和阿司匹林等非甾体抗炎镇痛药。糖皮质激素发生副反应的几率较大，甚至于效果与副反应相比是利弊各半。非甾体抗炎药会引起胃肠道副作用。吗啡等阿片类镇痛药耐受性和物理依赖性限制了阿片类化合物的临床使用。本发明提供了一种能够有效治疗或缓解各种原因导致的疼痛，并且具有较好的安全性的药物，所述的药物是由左卡尼汀及其衍生物作为唯一活性物质和可药用载体制备而成。

技术领域

本发明涉及左卡尼汀及其衍生物的新用途，具体的涉及左卡尼汀及其衍生物在制备治疗疼痛药物中的用途。

背景技术

疼痛是一种主观感受，没有一种仪器能够评价疼痛的性质和强度，因此疼痛的定性和定量诊断是非常困难的工作。心理学及人类学的研究表明：至少在人类，疼痛不是身体损伤程度的简单反映。感知的疼痛的质和量，还取决于以往的经验和记忆、对疼痛的原因和后果的认知，甚至所受的教育在疼痛的感知和反应中亦起重要的作用。因此，疼痛是病理生理、心理、文化修养和生活环境等诸多因素，通过神经中枢对这些信息的调整和处理，最终得出的主观感受。2016年国际疼痛研究学会（IASP）提出的疼痛新定义为“Pain is adistressing experience associated with actual or potential tissue damage withsensory，emotional，cognitive，and social components”。即疼痛的新定义为：“疼痛是一种与组织损伤或潜在组织损伤相关的感觉、情感、认知和社会维度的痛苦体验”。

疼痛性疾病的病因复杂，表现的症状各异，患者对疼痛耐受的程度和治疗的反应个体差异很大。因此，在临床上治疗的个体化、灵活性也较大，目前很难界定统一的质量标准。

疼痛的分类尚无统一标准，临床上常用的有以下几种：

按疼痛的神经生理机制可分为：1）伤害感受性疼痛：包括由各种伤害性刺激所导致的躯体痛和内脏痛；2）非伤害感受性疼痛：包括神经病理性疼痛（neuropathicpain）和精神性或心理性疼痛（psychogenicpain）。神经病理性疼痛指神经系统本身病变所导致的疼痛。其中，疼痛发源于脊髓或脑时，称之为中枢性疼痛（centralpain）；发源于末梢神经时，则称之为末梢性疼痛（peripheralpain）。精神性疼痛指无明确的伤害性刺激及神经性原因的疼痛。

按疼痛持续时间可分为：1）急性疼痛（acutepain）：如发生于创伤、胃肠道穿孔和手术后的疼痛等；2）慢性疼痛（chronicpain）：如慢性腰腿痛、晚期癌症痛等。

按疼痛在躯体的解剖部位可分为：头痛，颌面痛，颈项痛，肩、上肢痛，胸痛，腹痛，腰背痛，盆腔痛，下肢痛，肛门、会阴痛。

按疼痛的发生深浅部位可分为：1）浅表痛：位于体表皮肤或粘膜；2）深部痛：内脏、关节、胸膜、腹膜等部位的疼痛。

按疼痛的表现形式可分为：局部痛；放射痛；牵涉痛等。

按疼痛的性质可分为：刺痛；灼痛；酸痛；胀痛；绞痛等。

目前临床疼痛科常用的药物主要有抗炎镇痛药和阿片类镇痛药。其中抗炎镇痛药包括地塞米松等甾体类抗炎药和阿司匹林等非甾体抗炎镇痛药。经过临床实践证明，糖皮质激素发生副反应的几率较大，甚至于效果与副反应相比是利弊各半。非甾体抗炎药能减轻炎性肿胀，缓解疼痛，改善功能；但该类药会引起胃肠道副作用，尤其在口服时，这种副作用包括引起胃肠道溃疡和糜烂，这些通常无症状的副作用会变得严重到需要住院，甚至可以致命。吗啡等阿片类镇痛药通过模拟机体的内源性阿片类物质即内啡肽和脑啡肽（其由机体产生以有助于减轻疼痛）而起作用，通过作用于整个中枢和外周神经系统的阿片类受体来阻断疼痛；但可能会发生呼吸抑制、胃肠运动降低（引起便秘）、恶心和呕吐等副作用，耐受性和物理依赖性也限制了阿片类化合物的临床使用。