[发明专利]防腐增强剂

说明书

本发明涉及防腐增强剂。本发明涉及包含植烷三醇和赤藓酮糖的局部用组合物及其用于防腐增强的用途。

本发明涉及包含植烷三醇和赤藓酮糖的局部用组合物及其用于防腐增强的用途。

美容组合物特别容易受微生物污染，因为它们为微生物提供了极好的生存环境。因此，防腐和微生物稳定性是美容配方概念不可分割的部分，以确保产品安全性和合规性。然而，诸如全球审批和软防腐(soft preservation)等要求限制了可接受的活动的数目。不断增加的市场压力导致有兴趣减少美容配方中传统防腐剂的量，或者寻找新颖而温和的方法来保持美容产品的微生物稳定性。因此，诸如通过被公认为安全的成分进行防腐增强的概念变得越来越重要。

因此，一直需要找到高度特异并有效对抗某些细菌的活性成分的协同组合，从而提供温和防腐，同时使得能够产生皮肤病学上广泛接受的美容品并平衡皮肤微生物组(microbiome)。

赤藓酮糖是广泛接受的美容成分，通常在自美黑美容品中与二羟基丙酮(DHA)组合使用。

植烷三醇或3,7,11,15-四甲基-1,2,3-十六烷三醇(CAS号为74563-64-7)是已知化合物。其已用于美容组合物中，特别是与法呢醇和至少一种其它活性剂组合以调节可见的不连续性或有触觉的皮肤(WO-2000/062745)。EP-A-1161938中还将其描述为能够限制污染物在皮肤中渗透，从而防止污染的有害影响的试剂。

出乎意料地，现已发现，植烷三醇和赤藓酮糖的组合协同减少了大肠杆菌(E.coli)的生长，因此可用于保护美容和/或药物制剂免受这些细菌的污染。由于其选择性，该组合还可用于维持需要治疗皮肤上大肠杆菌过多(overpopulation)的人的皮肤稳态和/或皮肤微生物组平衡。

因此，在第一个实施方式中，本发明涉及包含植烷三醇和赤藓酮糖的局部用组合物。

本发明中的术语“植烷三醇”是指植烷三醇、3,7,11,15-四甲基-十六烷-1,2,3-三醇或3,7,11,15-四甲基-1,2,3-十六烷三醇(CAS号：74563-64-7，EC/清单号：277-923-2)。植烷三醇可商购获得。

本发明中的术语“赤藓酮糖”是指D-形式的或L-形式的或作为外消旋物的赤藓酮糖。优选地，使用L(+)赤藓酮糖，即2-丁酮,1,3,4-三羟基-,(3S)-[CAS号：533-50-6]，EC/清单号：610-990-1。赤藓酮糖例如可从Kaiseraugst的DSM Nutritional Products Ltd商购获得。

在一个特别有利的实施方式中，本发明涉及对抗大肠杆菌防腐的局部用组合物。

在本发明的另一个实施方式中，基于局部用组合物的总重量，所述组合物优选包含的植烷三醇的量选自约0.01％-2.9％重量的范围，更优选约0.01-2.5％重量的范围，最优选0.05-2.0％重量的范围，或甚至更优选0.05-1.5％重量的范围。

在本发明的另一个实施方式中，基于局部用组合物的总重量，所述组合物优选包含的赤藓酮糖的量选自约0.005-2重量％的范围，更优选约0.01-1重量％的范围，最优选0.025-0.5重量％的范围。

优选地，在本发明的所有实施方式中，植烷三醇与赤藓酮糖的比例(w/w)选自约40:1至0.1:1的范围，更有利地约15:1至0.5:1的范围，甚至更有利地约10:1至0.5:1的范围。

特别优选的是这样的局部用组合物，基于所述局部用组合物的总重量，其包含选自0.05-0.2重量％范围的赤藓酮糖和选自0.1-2重量％范围的植烷三醇。

为了利用植烷三醇和赤藓酮糖的组合的防腐增强活性，该组合可以用于多种制剂或应用，例如美容或药物组合物、医疗产品或家用产品。

特别地，包含植烷三醇和赤藓酮糖的局部用组合物是美容或药物组合物，优选是美容(非治疗性)组合物。