[发明专利]一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中的应用，包括用于治疗胃癌的药物组合物，该药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有6个特定的不对称姜黄素类似物中的一个，6个特定的不对称姜黄素类似物为：化合物6a、化合物6b、化合物6d、化合物6e、化合物6h和化合物6j。这些化合物能够有效地抑制胃癌细胞的生长。其中，化合物6e在BGC‑823和SGC‑7901胃癌细胞上表现出较好的抑制活性，其半数有效抑制浓度即IC₅₀分别为13.50±0.17和9.80±0.10μM。活性化合物能够在浓度梯度下有效抑制细胞集落形成。化合物6e可能为胃癌化疗治疗提供一个新的候选药。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中的应用。

背景技术

胃癌(GC)，是全球范围内第四大常见恶性疾病及癌症第二大死亡原因。由于早期无明显不适症状，病人一旦发现已处于胃癌晚期，无法进行根治性手术，只能通过化疗治疗来延长寿命。

天然姜黄素具有降血脂、抗癌、抗炎、利胆、抗氧化等多种生物活性。然而姜黄素中的β-二酮结构使其代谢迅速，在生理条件下生物利用度低，很难开发应用。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中应用，不对称单羰基姜黄素以及中间连接酮为环戊酮时，均能表现出同样的肿瘤抑制活性，甚至更优。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：一种不对称姜黄素类似物在制备抗胃癌药物中的应用，包括用于治疗胃癌的药物组合物，该药物组合物含有治疗有效量的活性成分和药用辅料，所述活性成分至少含有6个特定的不对称姜黄素类似物中的之任一一个，6个特定的不对称姜黄素类似物为：化合物6a、化合物6b、化合物6d、化合物6e、化合物6h和化合物6j，具体如下所示：

(1)

其中，化合物6a的分子式为C₂₃H₂₅NO₃，化学名称为：2-((E)-2,3-二甲氧基亚苄基)-5-((E)-4-(二甲基氨基)亚苄基)环戊烷-1-酮；

(2)

其中，化合物6b的分子式为C₂₄H₂₄O₄，化学名称为：(E)-2-((E)-2,3-二甲氧基亚苄基)-5-((E)-3-(2-甲氧基苯基)亚烯丙基)环戊烷-1-酮；

(3)

其中，化合物6d的分子式为C₂₃H₂₄O₅，化学名称为2,5-双((E)-2,3-二甲氧基亚苄基)环戊烷-1-酮；

(4)

其中，化合物6e的分子式为C₂₃H₂₄O₅，化学名称为：2-((E)-2,3-二甲氧基亚苄基)-5-((E)-2,5-二甲氧基亚苄基)环戊烷-1-酮；

(5)

其中，化合物6h的分子式为C₂₄H₂₆O₆，化学名称为：2-((E)-2,3-二甲氧基亚苄基)-5-((E)-3,4,5-三甲氧基)环戊烷-1-酮；

(6)