[发明专利]一种氟苯尼考溶液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种氟苯尼考溶液，其特征在于：其制备原料中含有：氟苯尼考、二甲基甲酰胺、丙二醇、抗氧化剂、螯合剂、分散剂、乙醇、水。本发明中的氟苯尼考溶液，氟苯尼考靶向定位发挥药物极效作用于生物体，用量小，见效快，半衰期长，体内有效血药浓度维持时间延长；制剂稳定性好，并有效提高了氟苯尼考的生物利用度，尤其解决了难溶性药物不适宜饮水应用治疗动物疾病的难题；本发明所提供的氟苯尼考溶液的制备方法简便，生产工艺简单，治疗效果佳，易于实现工业化。

技术领域

本发明涉及一种氟苯尼考溶液及其制备方法。

背景技术

氟苯尼考(Florfenicol，FFC)，又名氟洛芬、氟甲砜霉素，为新一代酰胺醇类化学合成广谱抗菌药，通过与核糖体50S亚基结合抑制细菌蛋白质的合成而发挥作用，对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，是一种优良的动物专用广谱抗生素，具有抗菌谱广、吸收好、体内分布广、安全高效等特点，尤其是消除了氯霉素破坏骨髓造血功能的缺点，无潜在的致再生障碍性贫血、致畸、致癌和致突变作用。兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗，且效果显著，无氯霉素残留问题，不易产生耐药性。目前国际上对氯霉素的限制非常严格，而氟苯尼考作为氯霉素的替代品被广泛应用于动物养殖中，在防治畜禽以及水产等动物疾病方面疗效显著。

氟苯尼考为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在促进剂中略溶，在水或氯仿中极微溶解。由于氟苯尼考水溶性极低，给临床应用带来诸多不便，目前最普遍的措施是添加助溶剂或增溶剂和制备干混悬剂，这在一定程度上可提高产品生物利用度，但不能解决根本问题。例如公开号为CN105477642A公开了一种高生物利用度的氟苯尼考组合物，它是由下列重量份数的原料制成：氟苯尼考1～5份；β-环糊精2～50份；吸收促进剂5～10份。该专利配方中所涉及羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、海藻酸钠等吸收促进剂即便在热水中分散速度也很慢，此类吸收促进剂将严重影响产品在水中的分散、溶解速度及释放速度，临床使用不便。

发明内容

本发明的目的在于提供一种氟苯尼考溶液及其制备方法，旨在解决氟苯尼考水溶性极低，临床应用不便的问题。

本发明所采取的技术方案是：

一种氟苯尼考溶液，其制备原料中含有：氟苯尼考、二甲基甲酰胺、丙二醇、抗氧化剂、螯合剂、分散剂、乙醇、水。

进一步地，其制备物料中含有：氟苯尼考5～15wt％、二甲基甲酰胺10～20wt％、丙二醇15～30wt％、抗氧化剂0～0.2wt％、螯合剂0～0.2wt％、分散剂1～5wt％、水0～0.2wt％、乙醇余量，其中抗氧化剂、螯合剂、水的含量不为0。

进一步地，抗氧化剂选自丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁基羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙酯(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的至少一种。

进一步地，螯合剂选自乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)、二乙撑三胺五乙酸(DTPA)、N一羟乙基乙胺三乙酸(HEDTA)中的至少一种。

进一步地，分散剂选自聚乙二醇-400、聚乙二醇-200中的至少一种。

进一步地，其制备物料中含有：氟苯尼考5～15wt％、二甲基甲酰胺10～20wt％、丙二醇15～30wt％、丁基羟基茴香醚0～0.2wt％、乙二胺四乙酸二钠0～0.2wt％、聚乙二醇-400 1～5wt％、水0～0.2wt％、乙醇余量，其中丁基羟基茴香醚、乙二胺四乙酸二钠、水的含量不为0。

上述的氟苯尼考容易的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)、按配方量准确称取氟苯尼考，加入二甲基甲酰胺，搅拌至溶解；

(2)、按配方量准确称取抗氧化剂，用丙二醇溶解；

(3)、按配方量准确称取螯合剂，加入水使其溶解；