[发明专利]一种具有1,3-二氧戊烷连接单元的乌药烷倍半萜二聚体及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了一种具有1,3‑二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体，其结构式如下所示：本发明还提供了上述具有1,3‑二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体的制备方法。本发明还提供了上述具有1,3‑二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体在制备治疗炎症的药物中的应用本发明从金粟兰科金粟兰属植物银线草(Chloranthus japonicus)全草的乙醇提取物中分离得到一个具有少见1,3‑二氧戊烷连接单元的乌药烷倍半萜二聚体(Chlojapolactone B)，并发现该化合物具有潜在的抗炎活性。

技术领域

本发明属于天然药物化学领域，涉及一种新的化合物，具体来说一种从植物银线草中分离得到的一种新的具有1,3-二氧戊烷连接单元乌药烷型倍半萜二聚体及其制备方法和用途。

背景技术

炎症(inflammation)具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功能障碍。炎症反应本质上是机体对抗有害因子的侵袭而产生的一种维持内环境稳定的保护性防御反应，属于天然免疫范畴，通常对机体是有利的。但炎症反应过强和剧烈，可导致机体的严重损害。目前临床研究发现，急性肺损伤、关节炎、类风湿性关节炎等多种疾病都与炎症反应有关。以天然产物为先导化合物开发抗炎药物是抗炎药物开发研究的主要途径之一。

银线草(Chloranthus japonicus)属于金粟兰科金粟兰属多年生草本植物，具有散寒，祛风，行淤，解毒的功效，已有很长的药用历史。对该植物的研究发现具有多种类型的倍半萜二聚体类化合物。本发明首次从产自辽宁的银线草中分离得到具有少见1,3-二氧戊烷连接单元乌药烷型倍半萜二聚体，该化合物具有潜在的抗炎活性。

发明内容

针对现有技术中的上述技术问题，本发明提供了一种具有1,3-二氧戊烷连接单元乌药烷型倍半萜二聚体及其制备方法和用途。

本发明提供了一种具有1,3-二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体，其结构式如下所示：

本发明还提供了上述的一种具有1,3-二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体的制备方法，包括如下步骤：

1)将银线草全草阴干粉碎，获得银线草粗粉，所述粗粉的粒度小于等于10目，将银线草粗粉粉末用质量百分浓度为60～85％的乙醇加热回流提取1～5次，每次1～2小时，滤过，合并提取液，减压浓缩回收乙醇，得到总浸膏，将所获得的总浸膏分散于水中，然后依次用等体积的石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，分别得到石油醚相，乙酸乙酯相和正丁醇相提取物。

2)将石油醚相浸膏首先经过硅胶柱层析，石油醚-丙酮梯度洗脱，薄层色谱检视后，合并为A–F六个组分，组分B经过反相C-18柱层析甲醇-水梯度洗脱后，再分别经过甲醇-水梯度洗脱和乙腈-水梯度洗脱，得到具有1,3-二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体。

进一步的，在石油醚-丙酮梯度洗脱的过程中，石油醚和丙酮的体积比变化为100:0至0:100。

进一步的，在第一次甲醇-水梯度系统洗脱的过程中，甲醇和水的体积比变化为30:70至100:0。

进一步的，在第二次甲醇-水梯度系统洗脱的过程中，甲醇和水的体积比为80:20。

进一步的，在乙腈-水梯度系统洗脱的过程中，乙腈和水的体积比为70:30。

本发明还提供了一种具有1,3-二氧戊烷连接单元的乌药烷型倍半萜二聚体在制备治疗炎症的药物中的应用。

本发明从产自辽宁丹东的银线草(Chloranthus japonicus)中分离得到的一个新的具有1,3-二氧戊烷连接单元乌药烷型倍半萜二聚体，命名为Chlojapolactone B。