[发明专利]一种经皮给药治疗缺血性心脑血管疾病的负载川芎油纳米载体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201811507744.7 申请日: 2018-12-11
公开(公告)号: CN109528788A 公开(公告)日: 2019-03-29
发明(设计)人: 刘煜德;岑延祐;吴伟;李荣;吴辉;程楷丽;饶炼;李家锐;陈宏珪 申请(专利权)人: 广州中医药大学第一附属医院
主分类号: A61K36/236 分类号: A61K36/236;A61K9/52;A61K9/51;A61K47/36;A61K47/18;A61P9/10
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 胡辉;舒胜英
地址: 510410 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 制备 川芎油 纳米载体 赖氨酸 缺血性心脑血管疾病 赖氨酸衍生物 环氧氯丙烷 经皮给药 壳聚糖 无水乙醇溶液 可生物降解 血液相容性 中间体反应 环氧丙烷 缓慢释放 混合反应 碱性条件 搅拌回流 颗粒规则 细胞毒性 圆形颗粒 治疗效果 治疗药物 长循环 纳米粒 重结晶 粘连 溶剂 滴加 缓释 降解 聚糖 控释 载药 治疗 脱水 下水
【权利要求书】:

1.一种负载川芎油纳米载体的制备方法,其持征在于,包括以下步骤:

1)赖氨酸环氧丙烷中间体的制备:将赖氨酸溶于溶剂,碱性条件下水浴搅拌回流,并滴加环氧氯丙烷溶液,搅拌至溶液澄清,脱水重结晶,洗涤、干燥得赖氨酸环氧丙烷中间体;

2)壳聚糖/赖氨酸衍生物的制备:将溶胀的壳聚糖溶于水中,碱性条件下水浴搅拌回流,并滴加入赖氨酸环氧氯丙烷中间体溶液,反应完全后,将产物脱水重结晶,洗涤、干燥得到聚糖/赖氨酸衍生物;

3)负载川芎油纳米载体的制备:将壳聚糖/赖氨酸衍生物与川芎油在无水乙醇溶液中进行混合反应,川芎油负载于壳聚糖/赖氨酸衍生物表面,从而得到壳聚糖/赖氨酸/川芎油复合纳米粒子这一包覆产物,即负载川芎油纳米载体。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤1)中,赖氨酸和环氧氯丙烷的摩尔比为0.1~5:1。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤1)和步骤2)中,所述碱性条件为pH值为8.5~9.5。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤1)和步骤2)中,所述水浴搅拌回流的水浴温度为30~80℃;回流时间为6~24小时。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤1)和步骤2)中,所述脱水重结晶采用丙酮脱水重结晶。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤1)和步骤2)中,所述洗涤采用无水乙醇洗涤,所述干燥为40~60℃真空干燥。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤2)中,所述壳聚糖与赖氨酸环氧氯丙烷中间体的物质的量比为1~10:1。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,步骤3)中,所述壳聚糖/赖氨酸衍生物与川芎油的摩尔比为1~10:1。

9.权利要求1~8任一项所述方法制备的负载川芎油纳米载体在制备治疗缺血性心脑血管疾病药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述药物为经皮给药的药物。

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