[发明专利]吉马酮在制备防治银屑病的药物中的应用

说明书

本发明涉及吉马酮在制备防治银屑病的药物中的应用。该应用中所述的药物由吉马酮和医学上可接受的辅料组成，其中吉马酮用在药物中的质量百分含量为0.1％～50％。本发明所述的药物具有抗银屑病的作用，可用于防治银屑病。

技术领域

本发明涉及含有机有效成分的医药制品，具体涉及含倍半萜类化合物的药物。

背景技术

银屑病是一种常见的慢性皮肤性疾病，容易复发，病情顽固且可造成全身系统损害，其主要的组织病理改变为角质形成细胞过度增殖、炎症细胞浸润和真皮组织血管增生。目前，受此疾病影响的人口约占世界总人口2％-3％的，其中欧美国家发病率较高，且呈逐年上升的趋势。银屑病难治易复发，需要长期治疗，占用大量医疗资源，花费巨大。同时，银屑病还容易引发银屑病性关节炎、代谢综合症、恶性肿瘤等多种并发症，给患者带来二次伤害。

根据患者的病情严重程度进行选择，主要包括局部治疗、系统治疗以及光疗。作为局部治疗的一线用药维生素D衍生物虽有确切疗效，但是长期使用容易引起代谢失常，糖皮质激素在治疗银屑病中应用广泛，但停药后往往会出现皮损复发或加重的“反跳”现象。阿维A、甲氨蝶呤以及环孢素是传统上用于银屑病系统治疗的药物，也出现了一些不良反应，长期服用阿维A会导致皮肤黏膜干燥损害，甲氨蝶呤最常见副作用为肝毒性，而环孢素则会引起肝肾损伤、胃肠道反应等副作用。对于银屑病的治疗，目前仍没有特别理想的药物。

现有文献(李福长,李晋奇.莪术醇提物乳膏防治银屑病及其作用机理研究[J].中药药理与临床,2016,32(03):95-98.)和公开号为CN 105079720A专利申请报道了莪术的甲醇提取物具有防治银屑病的作用。众所周知，醇提取物是溶于醇(甲醇或乙醇)的化学成分，其中肯定含有大量非治疗银屑病的有效成分。因此，从莪术醇提物的众多化学成分中选择具有化合物入药治疗银屑病，显然要付出创造性的劳动。

吉马酮(Germacrone)，别名杜鹃酮、牦牛儿酮等，是一种倍半萜类化合物，多存在于牦牛儿苗科、杜鹃花科和姜科植物(如莪术)中，分子式为C₁₅H₂₂O，分子量为218，为白色针状晶体，熔点为56～57℃，在水中的溶解度较低，加热可使其溶解度增大，易溶于甲醇、乙醇、丙酮和二甲基亚砜邓有机统计，难溶于石油醚。吉马酮具有广泛的药理活性，能够消炎抑菌，有效杀灭某些流感病毒，抗血栓作用；能够有效抑制促血栓形成因子，改变红细胞的沉降率；抗癌作用，能够诱导细胞凋亡，抑制其增值作用；具有保肝利胆作用，促进纤维化组织降解。但是，目前文献中仍没有出现吉马酮用于治疗银屑病的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供吉马酮的新用途，即在制药中的新应用。

上述在制药中的新应用为，吉马酮在制备防治银屑病的药物中的应用，其中，所述的药物不是莪术的醇提取物，所述的吉马酮的化学结构如下式(Ⅰ)所示：

上述应用中，所述的吉马酮可以采用常规的方法从天然植物，如莪术中提取，也可以由合成或其他方法制得。

上述应用中，所述的药物由吉马酮和医学上可接受的辅料组成，其中，吉马酮在药物中的质量百分含量为0.1％～50％。

上述应用中，所述的药物可以是临床上可接受的凝胶剂、软膏剂、胶囊剂或片剂。

本发明采用咪喹莫特诱导银屑病小鼠模型对吉马酮防治银屑病的效果进行研究发现，吉马酮能够保护咪喹莫特诱导银屑病小鼠模型，减轻皮损严重程度，改善组织形态。具体实验方法如下所述。

附图说明

图1为空白对照组、模型对照组、吉马酮低剂量组和吉马酮高剂量组小鼠背部皮损情况照片。

图2为空白对照组、模型对照组、吉马酮低剂量组和吉马酮高剂量组小鼠皮损严重程度指数PASI评分曲线图。