[发明专利]甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及甾体皂苷类化合物及其制备方法和用途，具体涉及甾体皂苷类化合物及其制备方法和在制备预防和治疗癌症的药物领域中的应用，所述化合物的结构如下：R₁为β‑D‑Glc；R₂为β‑D‑Glc‑(4→1)‑α‑L‑Rha；R₃为α‑L‑Rha‑(1→4)‑β‑D‑Glc‑(2→1)‑α‑L‑Rha；R₄、R₅为氢或羟基；R₆为甲基。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用，具体涉及黄精干燥根茎中的甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

黄精(Polygonatum sibiricum)是百合科(Liliaceae)黄精属(Polygonatum)植物。黄精属植物在全球有60余种，中国有31种，主要分布于除南方热带地区以外的广大地区。

黄精为块状根茎，具有滋润心肺、生津养胃、补精髓的功效，偏于补脾益肺，首见于《雷公炮炙论》，《名医别录》将其列为上品，《本草纲目》认为其“得坤土之精，为补养中宫之胜品”，如古方的黄精饼、黄精丸等是一味传统的延缓衰老的中药。另外，目前在临床上可以使用黄精单味药治疗疾病：黄精多糖增强哮喘患儿的红细胞免疫功能，可以治疗呼吸道继发霉菌感染；黄精配伍它药也可以治疗一些疾病：黄精枯草膏辅助抗痨药治疗肺结核，加味黄精汤对慢性肝炎有治疗作用。近年来，国内外学者对黄精属植物研究不断深入，已经从该属植物中分离得到多种化学成分，主要包括多糖、甾体皂苷、三萜、生物碱、木脂素、黄酮、醌类、植物甾醇及挥发油等，其中多糖和甾体皂苷类成分在黄精属中含量较大，为其主要药效成分。生物活性方面，黄精属植物在抗衰老、调节免疫力、调血脂、改善记忆力、抗肿瘤、抗菌等方面显示出潜在的药用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一系列甾体皂苷类化合物及其制备方法和医药用途。

本发明所提供的甾体皂苷类化合物及其盐，其具有以下结构通式：

R₁为β-D-Glc；R₂为β-D-Glc-(4→1)-α-L-Rha；

R₃为α-L-Rha-(1→4)-β-D-Glc-(2→1)-α-L-Rha；

R₄、R₅为氢或羟基；R₆为甲基；

本发明具体公开了如下七个具体化合物：

本发明还提供了所述甾体皂苷类化合物1～7的制备方法，该方法包括如下步骤：

(1)黄精(Polygonatum sibiricum)干燥根茎用乙醇提取，回收提取液得乙醇粗提物；

(2)步骤(1)所得粗提物经大孔吸附树脂色谱法分离，以体积比为0:100～90:10乙醇-水的混合溶剂梯度洗脱，得到不同极性部位的醇洗脱物；

(3)上述步骤(2)中所得的洗脱物经硅胶柱色谱，用石油醚和乙酸乙酯混合溶剂100：10～1：1，石油醚和丙酮混合溶剂100：10～1：1，二氯甲烷和丙酮混合溶剂100：4～2：1，氯仿和丙酮混合溶剂100：4～2：1，二氯甲烷和甲醇混合溶剂100：2～5：2，氯仿和甲醇的混合溶剂100：2～5：2梯度洗脱；

(4)上述步骤(3)中所得的流分经ODS柱色谱，用甲醇-水混合溶剂或乙腈-水混合溶剂梯度洗脱；