[发明专利]作为BET蛋白抑制剂的三环杂环

权利要求书

1.一种式(IIb)的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

L是O；

Cy¹是包含碳和1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基，其中Cy¹的所述5-6元杂芳基任选地被1、2、3或4个独立地选自R¹¹的基团取代；

R¹和R²各自是H；

Cy³选自苯基和包含碳和1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5-10元杂芳基，其中所述苯基和5-10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R¹³的基团取代；

R⁴是H；

R⁵选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、NR^15aR^15b、-C(＝O)NR^15aR^15b、-C(＝O)OR^15a、苯基、C_3-7环烷基、包含碳和1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基以及包含碳和1、2或3个选自N、O和S的杂原子的4-10元杂环烷基，其中R⁵的所述烷基、苯基、C_3-7环烷基、5-6元杂芳基和4-10元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R¹⁵的基团取代；

R⁷选自H、卤基、C_1-6烷基和CN；

R⁸选自H、C_1-4烷基、卤基和CN；

R¹¹在每次出现时独立地选自H、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基、卤基、CN、OR^a、NR^cR^d、SR^b和C(＝O)NR^cR^d，其中所述C_1-3烷基任选地被OH取代；

R¹³在每次出现时独立地选自H、卤基、CN、OH、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6卤代烷基、OR^a3、SR^a3、C(＝O)R^b3、C(＝O)NR^c3R^d3、C(＝O)OR^a3、OC(＝O)R^b3、OC(＝O)NR^c3R^d3、NR^c3R^d3、NR^c3C(＝O)R^b3、NR^c3C(＝O)NR^c3R^d3、NR^c3C(＝O)OR^a3、S(＝O)R^b3、S(＝O)NR^c3R^d3、S(＝O)₂R^b3、NR^c3S(＝O)₂R^b3和S(＝O)₂NR^c3R^d3，其中R¹³的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基任选地被1、2或3个独立地选自卤基、CN、OH、OR^a3、SR^a3、C(＝O)R^b3、C(＝O)NR^c3R^d3、C(＝O)OR^a3、OC(＝O)R^b3、OC(＝O)NR^c3R^d3、NR^c3R^d3、NR^c3C(＝O)R^b3、NR^c3C(＝O)NR^c3R^d3、NR^c3C(＝O)OR^a3、S(＝O)R^b3、S(＝O)NR^c3R^d3、S(＝O)₂R^b3、NR^c3S(＝O)₂R^b3和S(＝O)₂NR^c3R^d3的基团取代；

R¹⁵在每次出现时独立地选自H、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4-7元杂环烷基、苯基、5-6元杂芳基、卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(＝O)R^b5、C(＝O)NR^c5R^d5、C(＝O)OR^a5、OC(＝O)R^b5、OC(＝O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(＝O)R^b5、NR^c5C(＝O)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝O)OR^a5、S(＝O)R^b5、S(＝O)NR^c5R^d5、S(＝O)₂R^b5、NR^c5S(＝O)₂R^b5和S(＝O)₂NR^c5R^d5，其中所述C_1-6烷基、C_3-7环烷基、4-7元杂环烷基、苯基和5-6元杂芳基各自任选地被1、2或3个独立地选自卤基、CN、OR^a5、SR^a5、C(＝O)R^b5、C(＝O)NR^c5R^d5、C(＝O)OR^a5、OC(＝O)R^b5、OC(＝O)NR^c5R^d5、NR^c5R^d5、NR^c5C(＝O)R^b5、NR^c5C(＝O)NR^c5R^d5、NR^c5C(＝O)OR^a5、S(＝O)R^b5、S(＝O)NR^c5R^d5、S(＝O)₂R^b5、NR^c5S(＝O)₂R^b5、S(＝O)₂NR^c5R^d5、5-6元杂芳基、4-7元杂环烷基、苯基和C_3-7环烷基的取代基取代；

R^15a和R^15b在每次出现时独立地选自H和C_1-6烷基，其中R^15a和R^15b的所述C_1-6烷基任选地被1、2或3个选自R²⁰的取代基取代；

或R^15a和R^15b与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个选自R²⁰的取代基取代的4-7元杂环烷基环；

R^a、R^c和R^d在每次出现时独立地选自H、C_1-6烷基、C(O)R^e、S(＝O)₂R^f、C(＝O)NR^gR^h以及任选地被C_1-4烷氧基取代的苯基；

R^b在每次出现时为C_1-6烷基；

R^e在每次出现时是任选地被选自苯基、C_1-4烷氧基、氨基、C_1-4烷氨基和C_2-8二烷基氨基的基团取代的C_1-4烷基；

R^f是C_1-4烷基；

R^g和R^h在每次出现时独立地选自H和C_1-4烷基；

R^a3、R^b3、R^c3和R^d3在每次出现时独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基和C_1-6卤代烷基，其中形成R^a3、R^b3、R^c3和R^d3的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基各自任选地被1、2或3个独立地选自卤基、CN、OH、OR^a4、SR^a4、C(＝O)R^b4、C(＝O)NR^c4R^d4、C(＝O)OR^a4、OC(＝O)R^b4、OC(＝O)NR^c4R^d4、NR^c4R^d4、NR^c4C(＝O)R^b4、NR^c4C(＝O)NR^c4R^d4、NR^c4C(＝O)OR^a4、S(＝O)R^b4、S(＝O)NR^c4R^d4、S(＝O)₂R^b4、NR^c4S(＝O)₂R^b4和S(＝O)₂NR^c4R^d4的取代基取代；

R^a4、R^b4、R^c4和R^d4在每次出现时独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基和C_1-6卤代烷基，其中形成R^a4、R^b4、R^c4和R^d4的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基各自任选地被1、2或3个独立地选自R²⁰的取代基取代；

R^a5、R^b5、R^c5和R^d5在每次出现时独立地选自H、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、5-6元杂环烷基和C_1-6卤代烷基，其中形成R^a5、R^b5、R^c5和R^d5的所述C_1-6烷基、C_2-6烯基和C_2-6炔基各自任选地被1、2或3个独立地选自R²⁰的取代基取代；

或R^c5和R^d5与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R²⁰的取代基取代的4-7元杂环烷基环；且

R²⁰在每次出现时独立地选自H、卤基、OH、CN、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基硫基、C_1-4烷氨基、二(C_1-4烷基)氨基、C_1-4卤代烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷基-C(＝O)-、C_1-4烷基-C(＝O)O-、C_1-4烷基-OC(＝O)-、HOC(＝O)-、H₂NC(＝O)-、C_1-4烷基-NHC(＝O)-、二(C_1-4烷基)NC(＝O)-、C_1-4烷基-C(＝O)NH-、C_1-4烷基-O-C(＝O)NH-、C_1-4烷基-S(＝O)-、H₂NS(＝O)-、C_1-4烷基-NHS(＝O)-、二(C_1-4烷基)NS(＝O)-、C_1-4烷基-S(＝O)₂-、C_1-4烷基-S(＝O)₂NH-、H₂NS(＝O)₂-、C_1-4烷基-NHS(＝O)₂-和二(C_1-4烷基)NS(＝O)₂-。