[发明专利]联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用在审
申请号: | 201811510548.5 | 申请日: | 2018-12-11 |
公开(公告)号: | CN109568300A | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 葛兰;王超;周梦夏;王猛;王永;刘翠 | 申请(专利权)人: | 石家庄以岭药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/192 | 分类号: | A61K31/192;A61K31/205;A61K9/14;A61K9/08;A61K9/48;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P9/14 |
代理公司: | 石家庄元汇专利代理事务所(特殊普通合伙) 13115 | 代理人: | 李彤晓 |
地址: | 050000 河北省石*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联苯乙酸 血栓形成 并发症 制备 心肌梗死 弥漫性血管内凝血综合症 脑梗死 凝血因子Xa抑制剂 静脉血栓形成 瓣膜替换术 血管形成术 心绞痛 闭合 关节置换 器官功能 体外循环 有效治疗 肺栓塞 可接受 脑栓塞 新用途 梗塞 格氏 炎性 紊乱 应用 疾病 响应 预防 | ||
1.联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,联苯乙酸或其盐、与药学上可接受的辅料组合制成药物。
2.根据权利要求1所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,所述药物的剂型为临床可用的药物剂型。
3.根据权利要求1所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,按重量份数计,原料包括联苯乙酸30份、蔗糖粉670份、海藻酸钠20份、甜菊素3份、羟丙基纤维素15份、十二烷基硫酸钠3份、日落黄0.1份、羧甲基淀粉钠15份,剂型为干混悬剂。
4.根据权利要求1所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,按质量份数计,原料包括联苯乙酸盐12.0g-50.0份、注射用水1000-5000份,调pH值8.2,所述联苯乙酸盐为联苯乙酸氨丁三醇盐或联苯乙酸2-二甲基氨基乙醇盐,药物剂型为注射剂。
5.根据权利要求1所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,按重量份数计,原料包括联苯乙酸铵盐50份、淀粉50份、微晶纤维素25份、乳糖112份、糊精10份、硬脂酸镁3份,剂型为胶囊剂。
6.根据权利要求1-5任意项所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,所述联苯乙酸盐为联苯乙酸铝盐、联苯乙酸铵盐、联苯乙酸钙盐、联苯乙酸铜盐、联苯乙酸铁盐、联苯乙酸亚铁盐、联苯乙酸锂盐、联苯乙酸镁盐、联苯乙酸锰盐、联苯乙酸钾盐、联苯乙酸钠盐、联苯乙酸锌盐中的一种。
7.根据权利要求1-5任意项所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,所述联苯乙酸盐为由药学上可接受的有机无毒碱制备的盐,包括衍生自天然存在的和合成来源的伯胺、仲胺或者叔胺的盐中的一种。
8.根据权利要求7所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,所述有机无毒碱为精氨酸、甜菜碱、咖啡因、胆碱、N,N'-二苄基乙二胺、二乙胺、2-二乙基氨基乙醇、2-二甲基氨基乙醇、乙醇胺、乙二胺、N-乙基吗啉、N-乙基哌啶、葡糖胺、氨基葡萄糖、组氨酸、异丙胺、二环己基胺、赖氨酸、甲基葡糖胺、吗啉、哌嗪、哌啶、多胺树脂、普鲁卡因、嘌呤、可可碱、三乙胺、三甲胺、三丙胺或者氨丁三醇中的一种。
9.根据权利要求7或8所述的联苯乙酸或其盐在制备Xa抑制剂药物中的应用,其特征在于,所述有机无毒碱为氨丁三醇。
10.如权利要求1所述联苯乙酸或其盐在制备治疗或者预防脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症、多器官功能紊乱并发症、体外循环期间的血栓形成的任一药物中的应用。
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