[发明专利]环黄芪醇在制备预防或治疗痤疮药物中的应用

说明书

本发明首次提出环黄芪醇在体内外均具有明显的祛痘消疮的作用，请求保护环黄芪醇在制备预防或治疗痤疮药物中的应用。本发明属于环黄芪醇的新用途领域，所述环黄芪醇已知具有抗衰老，保肝护肝及防治心力衰竭等作用。本发明提出将环黄芪醇应用在制备预防或治疗痤疮药物中，可以制成口服及外用的多种剂型的药物，发掘了环黄芪醇的新用途。本发明为预防或治疗痤疮提供了一种安全有效、疗效确切、毒副作用小的药物，因此具有广阔的医学应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种已知药物的新用途，具体涉及一种环黄芪醇在制备预防或治疗痤疮药物中的应用，更具体涉及一种三萜皂苷类化合物环黄芪醇在制备预防或治疗痤疮药物中的用途及含有环黄芪醇的药物组合物的应用。

背景技术

痤疮，又称青春痘、粉刺、暗疮、面皰或毛囊炎，是一种累及毛囊皮脂腺的慢性炎症性皮肤病，为美容皮肤科最常见的病种之一，多发于面部、颈部、前胸、后背等皮脂腺丰富的部位，这种皮肤病在青春期多见，但也不完全与年龄有关，目前越来越多的成年人现在也有了痤疮的困扰。中医认为素体阳热偏盛，加上青春期生机旺盛，营血日渐偏热，血热外壅，气血瘀滞，蕴阻肌肤而发本病；或因过食辛辣肥甘之品，肺胃积热循经上熏，血随热行上壅胸面而致；或内脏积热，经脉不畅，久蕴不解化湿生痰，痰瘀互结致使出现粟丘疹、结节、脓疱和痤疮。

目前归纳出产生痤疮的主要原因有：

一、皮肤油脂过多：青春期最有可能产生痤疮，进入青春期后人体内雄激素特别是睾酮的水平迅速升高，促进皮脂腺发育并产生大量皮脂。更年期和怀孕期间荷尔蒙的变化会造成内分泌紊乱，也会触发痤疮。

二、毛囊皮脂腺导管堵塞：皮肤油脂分泌过多、新陈代谢加速、毛囊皮脂腺导管的角化异常造成导管堵塞，皮脂排出障碍，形成角质栓即微粉刺。

三、细菌感染和炎症：毛囊中多种微生物尤其是痤疮丙酸杆菌大量繁殖，痤疮丙酸杆菌产生的脂酶分解皮脂生成游离脂肪酸，同时趋化炎症细胞和介质，最终诱导并加重炎症反应。

四、外界刺激：吃辛辣刺激的食物、吸烟酗酒、熬夜、因神经精神过度的情绪兴奋、精神紧张、日晒等因素都可能影响人的荷尔蒙和新陈代谢从而触发痤疮，滥用化妆品和皮肤外用药、城市空气污染、用手挤压粉刺等因素可能引起皮肤炎症、皮肤色素沉着和瘢痕等加重痤疮。

综上上述，目前痤疮治疗还存在诸多困难，如易反复、难治愈、易复发、疤痕难除等问题，目前市面上治疗青春痘的产品很多，西医治疗青春痘虽然见效快，但是治标不治本，很难根除。而中药产品太少、祛痘效果较慢、成本高且安全保障不确定，因此安全高效的祛痘产品的研发变得十分重要。

近些年，医药行业对新药研发日趋重视，研究工作者以具有明显药理效应的中草药成分为先导化合物或寻找中草药有效成分的结构类似物，通过化学或生物学方法进行结构改造，以增强其药理作用，或减轻毒副作用，将有助于开发有价值的新药。研究发现苷类化合物和苷元类化合物在活性方面及药理性质方面存在一定的差异，苷元类化合物往往具有苷类化合物所不具备的药理活性，比如，《牛蒡子苷及牛蒡子苷元的药理作用研究进展》一文中指出牛蒡子苷及苷元具有抗肿瘤和神经保护等活性，而牛蒡子苷元还具有较强的抗炎及免疫调节活性等作用。环黄芪醇(Cycloastragenol)，是黄芪甲苷(Astragaloside Ⅳ)的水解苷元，也是其在肠道内的主要水解代谢产物。环黄芪醇是现今唯一发现的端粒酶激活剂，通过增加端粒酶从而延缓端粒变短，环黄芪醇被认为具有抗衰老的作用。

环黄芪醇，其结构式为：

目前，尚未发现环黄芪醇有过用于制备预防或治疗痤疮的药物的报道。

发明内容