[发明专利]一种雄性激素受体抑制剂的晶型及其制备方法有效
申请号: | 201811514940.7 | 申请日: | 2018-12-12 |
公开(公告)号: | CN109912509B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 周先强;王立坤;杜振兴 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D233/86 | 分类号: | C07D233/86;A61K31/4166;A61P35/00 |
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地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 雄性激素 受体 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为4.52、9.215、13.92、14.98、18.62、23.99和32.822处有特征峰,
2.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为4.52、9.215、13.92、14.98、18.62、23.28、23.99、28.63、32.822和33.33处有特征峰。
3.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射图谱,其在2θ角为4.52、9.215、13.92、14.98、18.62、19.47、23.28、23.99、28.63、32.822、33.33、37.825和38.31处有特征峰。
4.根据权利要求1所述的B晶型,其特征在于:使用Cu-Kα辐射,得到的X-射线粉末衍射图谱如图1所示。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的式(I)所示化合物的晶型,其特征在于:所述2θ角的误差范围为±0.2。
6.药物组合物,包含如权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的B晶型,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.药物组合物,其由权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的B晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合制得。
8.一种包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物的制备方法,包括将权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的B晶型与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合。
9.一种制备如权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的B晶型的方法,包括:
(1)将式(I)所示化合物溶解于适量的溶剂中,挥发析晶,所述溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇和水中的一种或多种;或
(2)将式(I)所示化合物溶解于适量的良溶剂中,加入反溶剂析晶,过滤结晶,所述良溶剂选自醋酸、乙醇、异丙醇中的一种或多种,所述的反溶剂选自石油醚、环己烷、正庚烷、正己烷中的一种或多种。
10.权利要求1-5所述的式(I)所示化合物的B晶型或权利要求6、7所述的药物组合物在制备治疗与雄性激素受体有关的疾病的药物中的用途。
11.如权利要求10所述的用途,所述疾病选自前列腺癌。
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