[发明专利]一种N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种N1‑（2,2,2‑三氟‑1‑芳基乙基）‑三氮唑衍生物及其合成方法，属于医药化工合成技术领域。该合成方法包括以下步骤：在氟源、有机溶剂、氮源、催化剂、添加剂1、添加剂2中，将偕二氟烯烃与炔溴类化合物分三步反应，后续处理，获得N1‑（2,2,2‑三氟‑1‑芳基乙基）‑三氮唑衍生物。本发明合成方法高效，所用原料廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。

技术领域

本发明属于含氟化合物领域，具体涉及一种N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物及其合成方法。

背景技术

鉴于氟原子的原子半径很小而且又具有高的电负性，很难被极化。因此，向有机化合物分子中引入氟原子或者含氟基团通常会显著改善化合物的化学性质、物理性质以及生物活性。据统计，市面上销售的农药或药物分子中，30％以上的农药或药物分子至少含有一个氟原子或含氟基团。然而，存在于自然界的含氟天然产物种类却十分有限。为了满足人们生产与研究对有机含氟化合物数量和种类增长的迫切需要，发展高效合成有机含氟化合物的方法，一直是化学家们亟待解决的核心任务之一。

鉴于N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物在材料、医药领域的重要应用价值，其高效合成方法研究一直受到人们广泛的关注。但是，N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物及其合成方法却一直未被报道，该类化合物及其合成技术研究仍是空白。因此，发展高效合成N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物的方法目前仍是一个挑战性的研究课题。

发明内容

为了解决以上现有技术的空白，本发明的首要目的在于提供一种能够高效合成N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物。

本发明的另一目的在于提供N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物的合成方法。

本发明的目的通过以下技术方案实现。

一种N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物，其结构为：

其中R¹为2-萘基、1-萘基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对碘苯基、对甲苯基、间甲苯基、对甲硫基苯基；

R为苯基、对溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、对甲氧基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、2-萘基、3-噻吩基、对叔丁基苯基、对正丙基苯基。

以上所述的N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物的合成方法，包括以下步骤：

(1)将偕二氟烯烃、氟源、添加剂1、炔溴类化合物溶于有机溶剂中，在50～90℃下反应；

(2)向步骤(1)所得反应液中加入氮源和有机溶剂，在20～90℃下反应；

(3)向步骤(2)所得反应液中加入催化剂、添加剂2和水，在20～70℃下反应，

(4)对步骤(3)所得反应液进行后续处理，获得N1-(2,2,2-三氟-1-芳基乙基)-三氮唑衍生物；

所述偕二氟烯烃为其中，2-萘基、1-萘基、对溴苯基、间溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对碘苯基、对甲苯基、间甲苯基、对甲硫基苯基；

所述的炔溴类化合物为其中，R为苯基、对溴苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、对甲氧基苯基、对甲酸甲酯基苯基、对氰基苯基、对三氟甲基苯基、2-萘基、3-噻吩基、对叔丁基苯基、对正丙苯基。