[发明专利]一种含青蒿琥酯牙膏组合物及其制备方法

说明书

本发明一种含青蒿琥酯牙膏组合物白色膏体制备方法，原料按重量配比，水料：山梨醇17‑20份，PEG‑600为4‑8份，糖精0.3‑0.45份，EDTA‑2钠0.6‑0.8份，去离子水20‑24份；油料：丁香酚0.5‑1.2份，薄荷脑0.6‑0.9份，八角茴香油1.0‑3.0份，青蒿琥酯1.0‑2.5份，香精1‑1.5份；粉料：磷酸氢钙35‑42份，二氧化硅2‑5份，羧甲基纤维素钠1.0‑1.5份，十二烷基硫酸钠（K12）2.4‑3.0份；上述水料、油料、粉料分别混合均匀后，抽入三合一制膏机中搅拌均匀制得。能充分发挥青蒿琥酯的抑菌作用，以有效缓解口腔扁平苔癣、口腔溃疡、牙龈病疾病。

技术领域

本发明涉及的是牙膏组合物，特别是一种改善口腔粘膜及牙龈组织炎症的牙膏组合及其制备方法。

技术背景

口腔扁平苔癣常见于口腔两侧内壁，舌、唇、牙龈、腭等部位，初期表现为患处呈现白色线状、树枝状、环状或是网状的条纹，随着病情发展条纹周围充血发红、糜烂。常被人误认为是普通口腔溃疡，从而贻误了治疗。另外，口腔扁平苔藓不是细菌感染，而是一种细胞变性，用抗生素治疗无效。

近年来口腔扁平苔癣发病率有增高趋势，然而很多人都对扁平苔藓的知识不是非常了解，以至于良性可转变为恶性，当患处形成白斑时则应警惕癌变。

口腔溃疡俗称“口疮”，是一种常见的发生于口腔黏膜的溃疡性损伤病症，多见于唇内侧、舌头、舌腹、颊黏膜、前庭沟、软腭等部位，这些部位的黏膜缺乏角质化层或角化较差。舌头溃疡指发生于舌头、舌腹部位的口腔溃疡。口腔溃疡发作时疼痛剧烈，局部灼痛明显，严重者还会影响饮食、说话，对日常生活造成极大不便。

牙龈病是局限于牙龈组织的病变，其中最为常见的是慢性龈缘炎，又称边缘性龈炎、单纯性龈炎，属于“仅与牙菌斑有关的牙龈炎”，是菌斑性牙龈炎中最常见的疾病。牙龈的炎症主要位于游离龈和龈乳头，也就是大家常说的牙龈炎。

对口腔粘膜扁平苔癣使用抗疟药氯化咬琳较有好的疗效, 但其毒副作用较重 ,故临床应用受到很大的限制。

青蒿琥酯是青篙素的衍生物，而青蒿素又是青蒿的提取物，所以青蒿琥酯在药理作用上同青蒿素，具有类氯哇作用。目前，青蒿琥酯在临床上用来治疗口腔扁平苔癣，是以口服或是注射的方式用药。

CN106880554A公开了一种青蒿牙膏及其制备方法，该青蒿牙膏原料按重量百分比计为：摩擦剂18-25%、胶黏剂0.3-0.6%、保湿剂54-64%、发泡剂2-7%、甜味剂0.05-0.2%、防腐剂0.1-0.4%、焦磷酸钠0.3-0.6%、香精1-2%、青蒿素或是青蒿琥酯0.1-0.3%、余量为青蒿草提取液。该专利的制备方法是将青蒿琥酯和青蒿素加在保湿剂山梨醇、丙二醇、PEG-1450中，直接加入真控制膏机中，经后续制备过程后得膏体。以求制得具有杀菌、抗菌、抑菌功能、预防牙龈出血、防止牙结石和牙菌斑作用的牙膏。

上述专利由于青蒿素和青蒿琥酯是不溶于水及醇类化合物的，而青蒿素和青蒿琥酯以分子的形态存在，才能对患病的口腔粘膜发挥作用，这也是临床上将青蒿琥酯做成针剂和口服用药方式的原因。以颗粒形式存在青蒿琥酯不能被患病的口腔粘粘膜吸收，所以上述现有技术制备过程中将青蒿素和青蒿琥酯加在醇液中处理，并没有将青蒿素和青蒿琥酯溶解，而是在醇液中分散了青蒿素和青蒿琥酯，即达不到青蒿素和青蒿琥酯溶解成透明液，青蒿素和青蒿琥酯还是以颗粒状态存在醇液中，是一种浑浊可沉淀的混合液，这样制备的牙膏，青蒿琥酯还是以颗粒存在，所以青蒿素和青蒿琥酯不能被口腔病灶粘膜吸收，在牙膏中以颗粒状态存在的青蒿素和青蒿琥酯对口腔病灶粘膜的渗透作用微乎其微，发挥不了作用，不能发挥对口腔病灶粘膜的改善治疗作用。

此外，上述专利公开了青蒿素和青蒿琥酯具有抑菌作用，但其还添加防腐剂苯甲酸，所以有理由质疑该专利的抑菌能力是否具有其公开的抑菌性能。

发明内容