[发明专利]一种保肝药物组合物

说明书

本发明公开了一种保肝药物组合物，活性成分为间苯三酚、对羟基苯甲酸和对羟基苯甲醛三种小分子酚酸，所述间苯三酚、对羟基苯甲酸和对羟基苯甲醛摩尔比例为1.5～4：0.5～1.5：0.8～1.5。本发明的药物组合物可显著改善D‑GalN引起的HepG2细胞的死亡，提高细胞存活率，改善由于D‑GalN引起的血清ALT和AST的活力的升高，可显著显示出预防和治疗肝损伤的活性。

技术领域

本发明涉及药学领域，具体涉及一种保肝药物组合物。

背景技术

野菊花为菊科多年生草本植物，性微寒，具有疏散风热、消肿解毒、清肝明目的功效。蒙花苷是中药野菊花的主要活性成分，现代药理学研究表明蒙花苷可以有效的预防和治疗化学性肝损伤(Kim,S.J.；et al.Protective effect of linarin against D-galactosamine and lipopolysaccharide-induced fulminant hepatic failure.Eur JPharmacol.2014；738:66-73.)。但是，蒙花苷具有口服吸收差，体内代谢广泛，生物利用度低等药代动力学特征(Feng,X.C.；et al.A rapid and sensitive LC-MS/MS method forthe determination of linarin in small-volume rat plasma and tissue samplesand its application to pharmacokinetic and tissue distribution study.BiomedChromatogr.2016(4):618-24.)。因此，深入探究蒙花苷的体内代谢情况，寻找活性代谢产物，将有助于开发获得保肝功效更好的候选药物。本发明涉及的三种小分子酚酸均是在蒙花苷体内代谢研究中获得的代谢产物(Feng,X.C.；et al.Characterization of the InVivo and In Vitro Metabolites of Linarin in Rat Biosamples and IntestinalFlora Using Ultra-High Performance Liquid Chromatography Coupled withQuadrupole Time-of-Flight Tandem Mass Spectrometry.Molecules.2018；23(9).pii:E2140.)，经过现代药理试验研究，确定了由这三个小分子酚酸组成的药物组合物具有良好的预防和治疗肝损伤的活性。

发明内容

为了解决现有技术中的问题，本发明提供一种保肝药物组合物，解决现有技术中野菊花中保肝活性成分口服吸收差，体内代谢广泛，生物利用度低等问题。

本发明的技术方案是：

一种保肝药物组合物，活性成分为间苯三酚、对羟基苯甲酸和对羟基苯甲醛三种小分子酚酸，所述间苯三酚、对羟基苯甲酸和对羟基苯甲醛摩尔比例为1.5～4：0.5～1.5：0.8～1.5；三者化学结构式如下：

所述间苯三酚、对羟基苯甲酸和对羟基苯甲醛摩尔比例为2：1：1。

加入药学可接受的辅料按常规方法制成固体或液体制剂。

所述液体制剂溶剂为：N，N-二甲基甲酰胺：1，2丙二醇：0.5％羧甲基纤维素钠：聚乙二醇400＝3：3：4：10。

所述保肝药物组合物在制备预防和治疗急性肝损伤药物的用途。

本发明的有益效果是：所述的药物组合物在体外细胞实验和整体动物实验中均表现出较强的预防和治疗肝损伤的作用，该药物组合物可用于预防和治疗急性肝损伤。此外，所述的药物组合物结构简单，易于获得，价格便宜，易于制成各类固体或液体制剂。

具体实施方式