[发明专利]一种多功能抗阿尔茨海默病的苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811543923.6 | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109879856B | 公开（公告）日： | 2021-07-27 |
| 发明（设计）人： | 顾琼;徐峻;房玉影 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D401/10 | 分类号： | C07D401/10;C07D401/14;A61P25/28;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 多功能 抗阿尔茨海默病 苯并咪唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物，其特征在于，所述苯并咪唑衍生物的结构如式（I）所示；
其中，R1代表四氢异喹啉环六元环上的一个取代基，R2代表苯并咪唑环六元环上的一个或多个取代基，R1为H、C1~C3的烷氧基或氟基，R2为H、C1~C3的烷氧基、C1~C3的烷基、卤素 、羟基或氨基，上述烷基或烷氧基上的氢可被一个或多个C1~C3烷基或卤素 取代，X代表C原子或N原子。
2.根据权利要求1所述多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物，其特征在于，R2为H、羟基、氨基、甲基、卤素、甲氧基或三氟甲基。
3.一种权利要求1或2所述多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，当R1为H时，包括如下步骤：
S1. 和经过偶联反应，得到；X代表C原子或N原子，Y代表卤素原子；
S2. 将在碱性条件下水解，然后将水解后的化合物与邻苯二胺衍生物通过酰胺反应和关环反应，得到；其中，R的定义与权利要求1或2中R2的定义相同。
4.一种权利要求1或2所述多功能抗阿尔兹海默病的苯并咪唑衍生物的制备方法，其特征在于，当R1不为H时，包括如下步骤：
S1. 将在酸性条件下，与叠氮化钠经过Aube-Schmidt重排反应生成；
S2.将经过还原得到，然后经过偶联反应，得到；
S3.将经过水解，然后与反应得到所述苯并咪唑衍生物；
R1和R2的定义与权利要求1或2相同。
5.权利要求1或2所述苯并咪唑衍生物在制备抗阿尔兹海默病药物中的应用。
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