[发明专利]一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型及其制备方法

权利要求书

1.一种血管内皮生长因子抑制剂的固体剂型，其含有药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，其特征在于，以所述固体剂型的总重量为基准，所述药物活性组分的含量为20-80重量％，所述填充剂的含量为10-70重量％，所述崩解剂的含量为0.5-5重量％，所述润滑剂的含量为0.5-5重量％，其中，所述药物活性组分为如下所示的1,4-二胺萘衍生物及其医药学上可接受的盐，

其中，所述填充剂为无水乳糖、乳糖一水合物、蔗糖、淀粉、糊精、微晶纤维素和预胶化淀粉中的至少一种；

所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮和交联聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、滑石粉、二氧化硅和聚乙二醇粉中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的固体剂型，其特征在于，以所述固体剂型的总重量为基准，所述活性组分的含量为50-80重量％，所述填充剂的含量为16-46重量％，所述崩解剂的含量为0.5-2重量％，所述润滑剂的含量为0.5-2重量％。

3.根据权利要求1-2中任意一项所述的固体剂型，其特征在于，所述固体制剂为片剂或胶囊，且每片剂或每胶囊包含20mg、50mg、100mg、200mg或400mg所述药物活性组分。

4.一种权利要求1-3中任意一项所述的固体剂型的制备方法，该方法包括以下步骤：

(1)按比例量取所述药物活性组分、填充剂、崩解剂和润滑剂，过60-100目筛；

(2)将过筛物料放在三维混合机中进行总混，三维混合机的转速为5～20rpm，时间为5～30分钟；

(3)将步骤(2)得到的混合物料直接压成片剂或填装胶囊。