[发明专利]DNA编码化合物库中On-DNA芳硝基化合物还原成On-DNA芳胺化合物的方法

权利要求书

1.一种DNA编码化合物库构建中的由On-DNA芳硝基化合物经还原反应将硝基还原为氨基制备On-DNA芳胺化合物的方法，其特征在于，所述On-DNA芳硝基化合物的结构式为：DNA-Ar-NO₂，所述On-DNA芳胺化合物的结构式为：DNA-Ar-NH₂；其中，

结构式中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链；

其中，结构式中的Ar是单环或双环的芳香环，所述On-DNA芳硝基化合物的-NO₂连接于Ar的环上，所述On-DNA芳胺化合物的NH₂连接于Ar的环上；

其中，结构式中的DNA与Ar通过一个或多个化学键连接；

将DNA-Ar-NO₂溶于浓度为250 mM且pH = 9.4的硼酸缓冲液中至摩尔浓度为0.1~2.0mM，加入10~2000摩尔当量的硼试剂，20~100 °C下反应1~24小时直至反应结束；

所述硼试剂为四羟基二硼。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述Ar选自以下基团：

R1为氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、芳基甲酮、烷基甲酮、C1-C12烷基、C1-C6烯烃基、C1-C6炔烃基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基中的任意一种，Ar上有一个或多个R1基团；R2为连接DNA部分的功能团，所述R2是氨基、羧基、醛基、芳卤中的任意一种；X为O、S、NH或烷基取代氨基中的任意一种；

所述卤素：指氟、氯、溴、或碘；

所述C1-C12烷基：指C1-C12的直链或支链烷基；

所述C1-C6烯烃基：指直链或支链烯烃基，含有一个或多个烯烃基团；

所述C1-C6炔烃基：指直链或支链炔烃基，含有一个或多个炔烃基团；

所述C3-C8环烷基：指饱和或不饱和的环烷基。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述DNA-Ar-NO2溶于硼酸缓冲液后的摩尔浓度是0.1 mM，0.2 mM，0.3 mM，0.4 mM，0.5 mM，0.6 mM，0.7 mM，0.8 mM，0.9 mM，1.0 mM，1.1mM，1.2 mM，1.3 mM，1.4 mM，1.5 mM，1.6 mM，1.7 mM，1.8 mM，1.9 mM或2.0 mM。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述硼试剂是10~1000摩尔当量。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述硼试剂是10摩尔当量，20摩尔当量，30摩尔当量，40摩尔当量，50摩尔当量，60摩尔当量，70摩尔当量，80摩尔当量，90摩尔当量，100摩尔当量，150摩尔当量，200摩尔当量，250摩尔当量，300摩尔当量，350摩尔当量，400摩尔当量，450摩尔当量，500摩尔当量，550摩尔当量，600摩尔当量，650摩尔当量，700摩尔当量，750摩尔当量，800摩尔当量，850摩尔当量，900摩尔当量，950摩尔当量，或1000摩尔当量。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原反应的反应温度为20 °C，25 °C，30°C，35 °C，40 °C，45 °C，50 °C，55 °C，60 °C，65 °C，70 °C，75 °C，80 °C，85 °C，90 °C，95°C，或100 °C。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述还原反应的反应时间为1小时，2小时，3小时，4小时，5小时，6小时，7小时，8小时，9小时，10小时，11小时，12小时，13小时，14小时，15小时，16小时，17小时，18小时，19小时，20小时，21小时，22小时，23小时，或24小时。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法用于批量的多孔板操作。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法用于多孔板的DNA编码化合物库的合成。