[发明专利]一种制备α-氨基磷酸酯类化合物的方法

说明书

本发明提供了一种制备α‑氨基磷酸酯类化合物的方法。即，在离子液体条件下，芳香醛、胺和亚磷酸酯进行三组分多米洛反应制备α‑氨基磷酸酯类化合物的方法，工艺条件简单，操作性强，为规模化化生产α‑氨基磷酸酯类化合物提供了一新的方案。

技术领域

本发明涉及一种制备α-氨基磷酸酯类化合物的方法，具体而言，在离子液体催化剂条件下，芳香醛、胺和亚磷酸酯进行三组分多米洛反应制备α-氨基磷酸酯的方法。

背景技术

α-氨基磷酸酯类化合物具有良好的抗植物病毒、抑制酶活性、抗肿瘤、除草、杀菌等多种重要的生物活性，在生物化学和药物化学方面有着广泛的用途。如可用作阻聚剂酶、抗生素和药理介质、除草剂、半抗原催化抗体等，同时也是合成膦酰基肽的一种重要底物。另外，α-氨基磷酸酯类化合物还是磷-氮协同助燃剂，在聚氨酯泡沫材料中有广泛的应用价值和前景。因此其合成方法备受关注。

基于α-氨基磷酸酯类化合物独特的生理活性，有关此类化合物的研究一直没有间断。研究人员不断努力尝试了很多方法来改进这个合成路线。目前文献所报道的较新的技术包括用Lewis酸、固体酸、金属氧化物作为催化剂的催化合成法、用微波、超声波辐射的外加能场等方法。这些方法存在下列1项或1项以上的缺点：(1)催化剂的制备过程复杂，难以回收利用；(2)催化剂对空气或水的稳定性较差，不能循环使用；(3)反应时间长、收率不高；(4)只能适于实验室或小规模操作，不具备大规模工业化应用；(5)反应需要有机溶剂作为反应介质等等。

基于上述原由，本发明提供了一种新的α-氨基磷酸酯类化合物制备方法，其反应条件简单，无溶剂化生产，后处理简单，工艺可操作性强，便于工业生产。

发明内容

本发明提供了一种制备式IV化合物(α-氨基磷酸酯类化合物)的方法，

该方法包括：在离子液体条件下，式I化合物、式II化合物和亚磷酸酯式III化合物反应得式IV化合物的步骤，

其中，R¹为烷基、环烷基和杂环基、芳基或杂芳基，所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自芳基、杂芳基、卤素、烷基、环烷基、羟基、卤代烷基所取代；

R²为烷基、环烷基和杂环基、芳基或杂芳基，所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自芳基、杂芳基、卤素、烷基、环烷基、羟基、卤代烷基所取代；

R³和R⁴各自独立的为烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选被一个或多个选自芳基、杂芳基、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基所取代。

另一方面，在一些实施方案中，式IV化合物，其中R¹为芳基或杂芳基，优选为芳基。

在一些实施方案中，式IV化合物，其中R²为芳基或杂芳基，优选为芳基。

在优选实施方案中，式IV化合物，其中R¹、R²各自为芳基或杂芳基，优选为芳基。

在另一些实施方案中，式IV化合物，其中R³和R⁴各自独立的为烷基、环烷基或芳基，优选C_1-6烷基，芳基。

进一步地，在优选实施方案中，式IV化合物，其中R¹、R²各自为芳基或杂芳基，优选为芳基；R³和R⁴各自独立的为烷基、环烷基或芳基，优选C_1-6烷基，芳基。

在另一优选实施方案中，式IV化合物为