[发明专利]一种黄芩素载药纳米棒的制备方法

说明书

本发明涉及一种黄芩素载药纳米棒的制备方法，属于制药领域，所述方法包括以下步骤：首先分别称取黄芩素和果胶加入到玻璃容器中，再加入磷酸缓冲溶液，将玻璃容器浸在50℃恒温水浴中，磁力搅拌混匀，得混合液Ⅰ；再向混合液Ⅰ中逐滴加入Ca(OH)₂水溶液，50℃条件下再加热1h；然后再逐滴加入NaHCO₃水溶液，在50℃条件下再加热3h，得混合液Ⅱ；最后向混合液Ⅱ中再加入黄芩素，在50℃条件下持续磁力搅拌24h，冷却后装入透析袋中，在20℃的磷酸缓冲溶液中透析24h，得黄芩素载药纳米棒。采用所述制备方法制备的黄芩素载药纳米棒表现出较好的靶向性、组织相容性、低毒副作用和缓释功能。

技术领域

本发明属于制药领域，具体地，涉及一种黄芩素载药纳米棒的制备方法。

背景技术

纳米载药体系是指所制备的纳米结构粒径在1～1000nm之间，药物被包封、分散、吸附在聚合物内所形成的完整体系。黄酮类化合物是指具有色酮环与苯环为基本结构的一类化合物的总称，是色原酮或色原烷的衍生物，以黄酮(2-苯基色原酮)为母核而衍生的一类黄色色素。纳米载药系统是一种新型的给药剂型，载药纳米粒的大小与机体蛋白质相仿，易透过细胞膜而进入组织液中而不被机体排斥，具有良好的组织相容性。通过把药物包封起来实现缓释作用和稳定药物的作用，降低了药物局部聚集程度，可以减少对机体的不良反应。通过对药物进行表面修饰或将其包封于对机体不同组织有特殊亲和性的载体材料中，可以提高药物靶向性。并且载体材料容易获得，基本上都是天然的和合成的高聚物，而且制备过程条件温和，方法简练，不需要特别精密仪器设备即可制成。国内外对于纳米载药体系的研究已有很大成效，工艺路线稳定可靠、方法娴熟、质量稳定，适于工业化生产和生活需求，具有直接的药物治疗潜力。

黄芩素(baicalein)为黄酮类化合物，是唇形科植物黄芩的主要有效成分之一。具有抗菌、抗病毒、抑制炎症反应、保肝、利胆、利尿、抗癌等作用，具有很好的临床应用价值。黄芩素口服毒性极低，但其静脉注射比口服灌胃毒性大得多。鉴于黄芩素静脉注射的毒性，将其制备成载体系统可具有靶向性、良好的组织相容性、低毒副作用和具有缓释功能等优点。如何制备纳米级的制药体系则需要严格的制备工艺。

发明内容

针对上述情况，本发明的目的在于提供一种黄芩素载药纳米棒的制备方法，采用所述制备方法制备的黄芩素载药纳米棒表现出较好的靶向性、组织相容性、低毒副作用和缓释功能。

为了实现上述目的，本发明采用的具体方案为：

一种黄芩素载药纳米棒的制备方法，包括以下步骤：

步骤一、分别称取0.01g黄芩素和0.1g果胶加入到玻璃容器中，再加入磷酸缓冲溶液20mL，将玻璃容器浸在50℃恒温水浴中，磁力搅拌0.5h混匀，得混合液Ⅰ；

步骤二、向混合液Ⅰ中逐滴加入8mL浓度为0.02mol/L的Ca(OH)₂水溶液，在50℃条件下再加热1h；然后再逐滴加入8mL浓度为0.03mol/L的NaHCO₃水溶液，在50℃条件下再加热3h，得混合液Ⅱ；

步骤三、向混合液Ⅱ中加入0.01g黄芩素，在50℃条件下持续磁力搅拌24h，然后置于20℃的常温水浴中冷却0.5小时，得反应混合物；将所述反应混合物装入透析袋中，在20℃的 500mL的磷酸缓冲溶液中透析24h，得黄芩素载药纳米棒。

作为对上述方案的进一步优化，所述磷酸缓冲溶液的pH为6.7。

作为对上述方案的进一步优化，所述磷酸缓冲溶液的制备方法为：分别称取7.957g 磷酸二氢钠和17.549g磷酸氢二钠粉末，将其分别溶于蒸馏水中，再移至500ml容量瓶中，用蒸馏水稀释定容至500mL，即得磷酸缓冲溶液。

有益效果：