[发明专利]一种合成四取代联烯的新方法在审
| 申请号： | 201811558487.X | 申请日： | 2018-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109651282A | 公开（公告）日： | 2019-04-19 |
| 发明（设计）人： | 郑军;陈力 | 申请（专利权）人： | 深圳市众康动保科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/42 | 分类号： | C07D263/42;C07D409/06 |
| 代理公司： | 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 | 代理人： | 马金华 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市宝安区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联烯 类化合物 合成 工业化规模 反应操作 反应溶剂 反应条件 反应原料 骨架结构 手性磷酸 天然产物 吖内酯 丙炔 产率 催化剂 生产 | ||
【权利要求书】：
1.一种合成四取代联烯的新方法，其特征在于，以化合物1为反应原料，以手性磷酸为催化剂，一定温度下在反应溶剂中反应得到四取代联烯类化合物；其中，所述温度为0-80℃；反应过程如式(I)所示；
其中 R1, R2, R3和R4是烷基、芳香基或杂环。
2.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂是手性磷酸；所述催化剂的用量为1-100％。
3.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂是二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、1,2-二氯乙烷、乙腈、甲苯、1,4-二氧六环、乙醚、乙酸乙酯、三氟甲苯、二甲苯类化合物或苯甲醚。
4.如权利要求1所述的四取代联烯类化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物1和化合物2的比例为1:1-1:5。
5.一种四取代联烯类化合物的合成方法，反应过程如以下反应式所示；
在25mL的试管反应器中，用氮气交换空气3次；将0.05 mmol底物1a、0.06 mmol底物2a和0.0005 mmol CPA依次称入反应管，抽空换氮气，并在氮气氛围下加入0.3 mL 二氯甲烷；将反应体系在室温下反应36小时；TCL检测反应结束后，直接加硅胶，旋干柱层析，得到3aa。
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