[发明专利]以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌药物冻干粉剂及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811562422.2 | 申请日： | 2018-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN109528663A | 公开（公告）日： | 2019-03-29 |
| 发明（设计）人： | 廖年生;邹明明;胡贤德;徐满 | 申请（专利权）人： | 江西润泽药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/19 | 分类号： | A61K9/19;A61K31/454;A61K31/506;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 邹飞艳 |
| 地址： | 341500 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 冻干粉剂 靶向载体 制备方法和应用 抗癌药物 抗癌前体药物 药物制剂领域 复溶性 甘氨酸 海藻糖 制备 | ||
1.一种以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌药物冻干粉剂，其特征在于，该冻干粉剂包含以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物、海藻糖和甘氨酸。
2.根据权利要求1所述的冻干粉剂，其中，所述以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物、海藻糖和甘氨酸的重量比为1:(0.2-0.9):(1-3)，优选为1:(0.5-0.8):(1.5-2)。
3.根据权利要求1或2所述的冻干粉剂，其中，所述以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物为5-氟尿嘧啶前药、来那度胺前药、阿糖胞苷前药、表阿霉素前药和达沙替尼前药中的一种或多种。
4.一种以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌药物冻干粉剂的制备方法，该方法包括以下步骤：
(1)将NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物溶解于注射用水中，并调节所得溶液的pH值至7.0-7.5，得到中间液；
(2)将海藻糖和甘氨酸加入至所述中间液，并调节所得溶液的pH值至7.0-7.5，加入活性炭后依次进行搅拌和过滤脱炭，然后在半加塞状态下冻干。
5.根据权利要求4所述的方法，其中，以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物、海藻糖和甘氨酸的投料重量比为1:(0.2-0.9):(1-3)，优选为1:(0.5-0.8):(1.5-2)。
6.根据权利要求4所述的方法，其中，所述以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌前体药物为5-氟尿嘧啶前药、来那度胺前药、阿糖胞苷前药、表阿霉素前药和达沙替尼前药中的一种或多种。
7.根据权利要求4所述的方法，其中，步骤(2)中的过滤方法为采用0.2-0.5μm滤膜进行过滤，优选为采用0.2-0.25μm滤膜进行过滤。
8.根据权利要求4所述的方法，其中，所述注射用水的温度为2-5℃。
9.权利要求4-8中任意一项所述的方法制得的以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌药物冻干粉剂。
10.权利要求1-3和9中任意一项所述的以NGR(NO2)为靶向载体的抗癌药物冻干粉剂在制备用于抗肿瘤的药物中的应用。
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