[发明专利]用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法

说明书

本发明涉及针剂领域，公开了用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2‑4g、氯化钠的含量为8‑9g、抗氧化剂的含量为0.5‑0.8g、助溶剂的含量为0.1‑0.5g。所述针剂通过添加维生素C和苯甲酸，利用两者之间的相互协同的作用，并且优选利用肌苷制备过程中分阶段式搅拌调节pH值，增加了针剂的稳定性，使针剂长期存贮过程中没有出现变色现象，并且无染菌现象。

技术领域

本发明涉及针剂领域，具体涉及一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法。

背景技术

肌苷(Inosine)，在临床上用途广泛，主要用于白细胞和血小板减少症，各种急慢性肝炎、心脏病，眼科用于中心性视网膜炎、视神经萎缩的主要辅助治疗药，近年来皮肤科用于治疗银屑病、扁平疣等；预防及解除镝剂中毒和其他药物中毒所引起的心和肝脏毒性反应。对于控制病情、改善预后，有非常重要的意义和临床应用前景。

肌苷的作用机理为：参加体内能量代谢和蛋白质合成、活化丙酮酸氧化酶类，使得细胞在缺氧状态下继续进行代谢、促使受损害的肝细胞、心肌细胞等迅速修复。肌苷能提高ATP水平并可转变为各种核苷酸。可刺激体内产生抗体，还可提高肠道对铁的吸收，活化肝功能，加速肝细胞的修复。有增强白细胞增生的作用。

作为一种疗效确切的药品，肌苷的针剂经多年临床使用，国内已有大多数地区都在销售、使用该药。但是，现有肌苷针剂在生产、贮存、使用过程中，易出现染菌(可能与该产品为半生化药品有关)，易氧化变质，其外观性状表现为色泽变黄。这个问题已经成为困扰医药生产企业多年的技术难题。

因此，亟待研发一种肌苷的针剂，使得其在生产、贮存、使用过程中性状稳定，且不易染菌。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术存在的用于治疗白细胞和血小板减少症的肌苷针剂在生产、贮存、使用过程中易出现的染菌和氧化变质的问题，提供一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂及其制备方法，该针剂具有稳定性增强、氧化现象降低且不易染菌的特性。

为了实现上述目的，本发明一方面提供一种用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂，所述针剂含有肌苷、氯化钠、抗氧化剂和助溶剂，其中，基于1000mL的所述针剂，肌苷的含量为2-4g、氯化钠的含量为8-9g、抗氧化剂的含量为0.5-0.8g、助溶剂的含量为0.1-0.5g。

优选地，所述抗氧化剂为亚硫酸钠、维生素C和硫酸氢钠中的一种或多种；和/或所述助溶剂为苯甲酸、谷氨酸和乳酸中的一种或多种。

优选地，所述抗氧化剂为维生素C。

优选地，所述助溶剂为苯甲酸。

优选地，所述针剂还含有注射用水余量。

优选地，所述针剂的pH值为6.5-7.5。

本发明第二方面提供一种如上所述的用于治疗白细胞和血小板减少症的针剂的制备方法，该方法按照如下步骤制备：

1)基于1000mL的所述针剂，将0.5-0.8g抗氧化剂和0.1-0.5g助溶剂溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液I；

2)将8-9g氯化钠溶于注射用水中，并加入10-15ml药用活性炭浆液混合均匀，然后过滤脱炭，得到混合液II；

3)将混合液I和II混合，并加入2-4g肌苷，然后加入注射用水至600-800ml，搅拌至溶解，再加入20-30ml药用活性炭浆液混合均匀，并加热至40-50℃，然后过滤脱炭，得到混合液III；

4)将所述混合液III的pH值调节至6.5-7.5，并补加注射用水至1000ml，然后用0.22-0.45μm微孔滤膜过滤，得到混合液IV；