[发明专利]一种普瑞巴林的制备方法在审
申请号: | 201811571064.1 | 申请日: | 2018-12-21 |
公开(公告)号: | CN109503401A | 公开(公告)日: | 2019-03-22 |
发明(设计)人: | 王涛;李晓明;王庆林;王彬彬;孙益林 | 申请(专利权)人: | 江苏卓和药业有限公司 |
主分类号: | C07C227/18 | 分类号: | C07C227/18;C07C229/08 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 高之波 |
地址: | 214000 江苏省无*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 普瑞巴林 制备 手性酯 脂肪酶 安全环保 水解反应 起始物 消旋体 | ||
1.一种普瑞巴林的制备方法,其特征在于,所述普瑞巴林的结构式如下所示:
其中,上述结构式所示的普瑞巴林的制备方法为:以普瑞巴林消旋体为起始物,在脂肪酶的作用下制得普瑞巴林手性酯,所述普瑞巴林手性酯经水解反应得到普瑞巴林。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述普瑞巴林手性酯的结构式如下:
其中,R选自为甲基、乙基或者异丙基。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述普瑞巴林手性酯的反应过程为:反应瓶加入溶剂和普瑞巴林消旋体,然后加入脂肪酶,恒温摇床,200rpm反应24h,抽滤,滤液浓缩硅胶柱层析,收集相应洗脱液,浓缩后得到普瑞巴林手性酯。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂为乙醇或者异丙醇。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述普瑞巴林的反应过程为:反应瓶加入普瑞巴林手性酯和水解溶剂,搅拌,浓缩后溶解并干燥,经有机溶剂重结晶,得到普瑞巴林。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述水解溶剂包括硫酸、盐酸或者氢氧化钠中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述水解溶剂包括乙酸乙酯、二氯甲烷或者四氢呋喃中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为乙醇和丙酮的混合物。
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