[发明专利]一级胺导向构建2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1;2-a]喹喔啉的方法在审

专利信息
申请号: 201811576545.1 申请日: 2018-12-22
公开(公告)号: CN109485649A 公开(公告)日: 2019-03-19
发明(设计)人: 蒋光彬;王守才;及方华 申请(专利权)人: 桂林理工大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 苯基吲哚 一级胺 喹喔啉 导向构建 收率 有机化学 苯甲酰甲酸 反应试管 环化反应 导向基 酰基化 苯胺 无痕 吲哚
【权利要求书】:

1.一种一级胺导向构建2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法,其特征在于具体步骤为:在反应试管中,加入4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料,以过硫酸盐为氧化剂,以有机溶剂为溶剂,在70~90 oC下搅拌10~24小时,反应结束后冷却至室温,过滤反应液,减压旋蒸后得粗产物,经柱层析纯化得到2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉;

所述4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺与苯甲酰甲酸的摩尔比为1:1~2;

所述为过硫酸钾、过硫酸钠和过硫酸铵;氧化剂与4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺的摩尔比为1~2:1;

所述催化剂为醋酸钯,三氟乙酸钯,二(三苯基膦)二氯化钯或氯化钯;催化剂与4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺的摩尔比为0.05:1;

所述溶剂为1,4-二氧六环或二乙二醇二甲醚;

所述柱层析淋洗剂为石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂,石油醚和乙酸乙酯的体积比为100~10:1。

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