[发明专利]一级胺导向构建8;10-二甲基-6-苯基吲哚并[1;2-a]喹喔啉的方法

说明书

本发明公开了一种一级胺导向构建8,10‑二甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(4,6‑二甲基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8,10‑二甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明实现了一级胺导向的酰基化/环化反应，避免了酸、碱等添加剂的使用，反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

技术领域

本发明涉及医药化工合成技术领域，具体涉及到一种一级胺导向构建8,10-二甲基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。

背景技术

近年来金属有机化学得到了空前的发展，成为了构建碳-碳键和碳-杂键的重要手段。导向基团辅助的C-H官能团化反应因其良好的选择性和反应活性得到了科学家们的广泛关注。经过几十年的发展一系列含氮导向基被成功运用于C-H官能团化反应，它们包括了一级胺，吡啶、酰胺、亚胺、肟、烯胺和各种含氮杂环。值得注意的是，一级胺作为导向基实现C-H官能化反应的报道非常少，因为一级胺具有很强的螯合能力，很容易导致催化剂中毒失活，所以实现一级胺导向的C-H官能化反应具有很大的挑战。目前，利用过渡金属催化一级胺导向策略成功实现了烯基化、炔基化、芳基化和环化反应(Lazareva,A.；DaugulisO.Org.Lett.,2006,8,5211-5213；Liang,D.；Hu,Z.；Peng,J.；et al.Chem.Commun.,2013,49,173-175；Liang,Z.；Feng,R.；Yin,H.；et al.Org.Lett.,2013,15,4544-4547；Bai,P.；Huang X.-F.；Xu,G.-D.；et al.Org.Lett.,2016,18,3058-3061；Suzuki,C.；Hirano,K.；Satoh,T.；et al.Org.Lett.,2013,15,3990-3993；Liang,Z.；Ju,L.；Xie,Y.；etal.Chem.Eur.J.,2012,18,15816-15821；Jiang,G.；Hu,W.；Zhu,C.；etal.Chem.Commun.,2018,54,1746-1749.)；但采用一级胺为无痕导向基实现酰基化/环化反应的策略一直没有被报道。因此，实现一级胺导向的酰基化/环化反应具有非常重要的研究价值。