[发明专利]叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物、制备方法及应用

说明书

本发明公开一种叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物，是在合成席夫碱铜配合物的过程中引入叠氮配体，生成一种新的配合物，有效整合了具有抑制脲酶活性的席夫碱和铜盐，对脲酶活性有较高的抑制能力，在浓度为50μg·mL^‑1时抑制率为96.8%，其IC₅₀值为0.13±0.05μg·mL^‑1。本发明可重复性强、稳定性好，反应条件简单且环境温和、产率高，可在较小投入情况下进行大量生产。

技术领域

本发明涉及一种新的化合物、制备方法及应用，尤其是一种叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物、制备方法及其在抑制脲酶活性中的应用。

背景技术

席夫碱化合物，含有–CH=N–官能团，它是由氨类化合物和醛或酮类化合物发生缩合反应而形成的产物。席夫碱化合物具有多种优良的生物活性，有报道表明其在抑制脲酶活性中也有良好的性能。部分金属盐也具有很强的抑制脲酶的活性，尤其是铜盐、银盐等，但是其作为重金属离子，因具有较强的毒副作用而难以推广应用。

席夫碱具有O、N等给体原子，易于与各种过渡金属离子（铜离子等）形成配合物。由于配合物是有机配体和金属离子的复合物，具有适当的稳定性，可以缓慢解离出相应的具有抑制脲酶活性的配体和金属离子，不仅配合物本身具有良好的抑制脲酶的活性且明显降低了铜离子毒副作用。

迄今为止，还没有关于在合成席夫碱铜配合物的过程中引入含邻位羰基的配体，形成新的具有抑制脲酶活性的配合物的相关报道。

发明内容

本发明是为了解决现有技术所存在的上述技术问题，提供一种叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物、制备方法及其在抑制脲酶活性中的应用。

本发明的技术解决方案是：一种叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物，结构如下式所示：

一种上述叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物的制备方法，按照如下步骤进行：

步骤1：在20±10˚C搅拌下，将4-甲氧基水杨醛和2-氨甲基吡啶均溶于置于反应容器内的甲醇中充分反应，所述4-甲氧基水杨醛、2-氨甲基吡啶与甲醇的用量比为1.52 g：1.08g：50 mL；

步骤2：在20±10˚C搅拌下，继续向反应容器中加入溴化铜和叠氮化钠的甲醇溶液，所述溴化铜、叠氮化钠和甲醇的用量比为2.23 g：0.65g：50 mL，所述甲醇用量与步骤1甲醇用量相等；然后搅拌、去除溶剂后再用DMF溶解，用乙醚缓慢扩散，得到叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物。

一种上述叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物在抑制脲酶活性中的应用。

本发明在合成席夫碱铜配合物的过程中引入叠氮配体，生成一种新的配合物，有效整合了具有抑制脲酶活性的席夫碱和铜盐，对脲酶活性有较高的抑制能力，在浓度为50μg·mL^-1时抑制率为96.8%，其IC₅₀值为0.13±0.05 μg·mL^-1。

本发明可重复性强、稳定性好，反应条件简单且环境温和、产率高，可在较小投入情况下进行大量生产。

附图说明

图1是本发明实施例所得配合物抑制脲酶活性吸光度值曲线图。

图2是本发明实施例所得配合物不同浓度对脲酶活性抑制率曲线图。

具体实施方式

本发明的叠氮桥连含邻位羰基的席夫碱双核铜(II)配合物的制备方法，按照如下步骤进行：