[发明专利]一种三唑并嘧啶抗菌剂及其农药组合物

说明书

本发明涉及三唑并嘧啶类抗菌剂，其结构为通式(I)所示：其中R₁，R₂独立地为H、卤素原子，C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基；R₃为H、1‑哌啶基、4‑甲基‑1‑哌啶基；A为‑O‑、‑S‑、‑NH‑。本发明化合物在较低浓度下具有良好的广谱抗菌活性。本发明提供的三唑并嘧啶类抗菌剂和多效唑一起作为农药组合物复配使用，产生了协同增效效果，抗菌性能进一步得到提升，对作物，比如小麦、棉花，水果等作物的有害真菌引起的植物病害有着良好的防治性能，从而作物的产量有所提高。

技术领域

本发明涉及一种农药用抗菌剂，具体涉及一种嘧啶并三唑类抗菌活性化合物及其合成方法，还涉及一种农药组合物，其以所述嘧啶并三唑类化合物和多效唑作为活性成分。

背景技术

三唑并嘧啶类化合物是一种广谱抗菌剂，是市场上销量大，品种多的一类农用杀菌剂。嘧啶三唑类杀菌剂在我国已经使用了十几年，很多病菌已经对其产生抗性，致使用药量不断加大，防效没有明显提升，增加了施药成本，甚至可能对作物产生药害。因此，亟需对现有三唑并嘧啶类化合物进行改性或者寻找比其效果更好的替代类化合物。

对三唑并嘧啶类似物的研究主要是巴斯夫和拜耳公司，先正达对此也有研究。巴斯夫公司的辛唑嘧菌胺(ametoctradin)，作为线粒体抑制剂，对霜霉类和疫霉类卵菌纲真菌有抑制作用,在国内需求量很大。随着这些公司对这类化合物的研究日趋完善，而且这些化合物距离专利到期还有一段时间，目前国内大部分专利都是围绕此类国外专利化合物和其他活性物质的复配物，对这类农药活性化合物的结构改进少有报道。因此，开发一类具有自主知识产权的三唑并嘧啶类化合物作为抗菌剂具有十分重要的经济价值和市场意义。

专利CN108395435A公开了一类三唑并嘧啶磺酰胺类化合物，其是在五氟璜草胺的基础上进行结构改进，在苯环的邻位和对位进行取代，对位取代基为硝基、邻位取代基为氯原子或甲氧羰基。所得化合物具有较高的除草活性和较高的安全性。

专利CN1127505C公开了一类三唑并嘧啶化合物，所述化合物在50-200ppm下对水稻纹枯病菌具有显著的专一性杀灭活性，也未记载对其他菌类的抗菌活性。

“含噁二唑杂环取代的新型三唑并嘧啶衍生物的合成及其生物活性”(陈悟等，《有机化学》，2005年底25卷第11期)公开了一类新型三唑并嘧啶类抗菌剂，所得到的化合物对棉花枯萎病(Rhizoctoniasolani)、小麦赤霉病(Gibberellazeae)、甜菜褐斑病(Cercospora beticola sace)、苹果纶纹病(Physalosporapiricola)、水稻纹枯病(Pellicularia sasakii) 等菌种均有一定活性,但对棉花枯萎病和小麦赤霉病的抑制活性均较低。实际上也未能达到三唑并嘧啶广谱抗菌的活性效果。

因此，开发一类性能改进的三唑并嘧啶类化合物作为农用抗菌剂，有着十分重要的经济价值和研究意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有广谱抗菌活性的三唑并嘧啶类化合物，并和多效唑一起作为农药组合物复配使用，起到了协同增效的作用，在提升了抗菌活性的同时，还能起到一定的促进作物生长的作用。本发明的另一目的是提供所述三唑并嘧啶类化合物的制备方法。

本发明的再一个目的是提供所述农药组合物在防治疫病上的应用，以及在促进作物生长方面的应用。

本发明的目的通过以下技术方案实现：

提供一种三唑并嘧啶类化合物，具有如下通式(I)的结构：

其中，R₁，R₂独立地为H、卤素原子，C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、C1～C6卤代烷基；R₃为H、1-哌啶基、4-甲基-1-哌啶基；A为-O-、-S-、-NH-。