[发明专利]具有抗肿瘤活性的丹皮酚并苯并噁嗪类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的丹皮酚并苯并噁嗪类化合物，其特征在于其结构式为：其中R为苯基、取代苯基或萘基，该取代苯基苯环上的取代基为卤原子、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基、C_1-4烷基羰基、硝基或羟基，n为0～4之间的任意一个整数。

2.一种权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的丹皮酚并苯并噁嗪类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：

步骤S1：1-(2-羟基-4-甲氧基-3-硝基苯基)乙酮的合成

将丹皮酚和浓硫酸置于反应容器中，于-15℃滴加浓硝酸，滴加完毕后于室温反应制得产物1-(2-羟基-4-甲氧基-3-硝基苯基)乙酮；

步骤S2：1-(3-氨基-2-羟基-4-甲氧基苯基)乙酮的合成

将1-(2-羟基-4-甲氧基-3-硝基苯基)乙酮和冰乙酸置于反应容器中，待其溶解后在冰水浴条件下加入锌粉，于室温搅拌反应制得产物1-(3-氨基-2-羟基-4-甲氧基苯基)乙酮；

步骤S3：8-乙酰基-5-甲氧基-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮的合成

将8-乙酰基-5-甲氧基-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮和二氯乙烷置于反应容器中，于0℃加入氯乙酰氯，TLC监控其反应完毕后旋干溶剂，加入DMF和无水碳酸钾，于室温反应制得产物8-乙酰基-5-甲氧基-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮；

步骤S4：8-乙酰基-5-甲氧基-4-(丙-2-炔基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮的合成

将8-乙酰基-5-甲氧基-4-(丙-2-炔基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮、3-溴丙炔、无水碳酸钾和DMF置于反应容器中，于室温反应制得产物8-乙酰基-5-甲氧基-4-(丙-2-炔基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮；

步骤S5：丹皮酚并苯并噁嗪类化合物的合成

在反应器中依次加入8-乙酰基-5-甲氧基-4-(丙-2-炔基)-2H-苯并[b][1,4]恶嗪-3(4H)-酮、叔丁醇与水的混合溶液、苯基叠氮类化合物和抗坏血酸钠，再加入催化剂Cu(CH₃COO)₂·H₂O，于室温反应制得目标产物丹皮酚并苯并噁嗪类化合物。