[发明专利]在光动力疗法和诊断中有用的二氢卟酚衍生物

权利要求书

1.二氢卟酚e4钠。

2.二氢卟酚e4钠：

(i)包括比率为1:2的二氢卟酚e4和钠；和/或

(ii)具有以下结构：

和/或

(iii)具有以下结构：

3.一种制备二氢卟酚e4钠的方法，包括使二氢卟酚e4与钠化合物反应的步骤。

4.权利要求3的方法，其中：

(i)所获得的二氢卟酚e4钠包括比率为1:2的二氢卟酚e4和钠；和/或

(ii)所获得的二氢卟酚e4钠具有以下结构：

和/或

(iii)所获得的二氢卟酚e4钠具有以下结构：

和/或

(iv)所述钠化合物为氢氧化钠；和/或

(v)二氢卟酚e4在碱的存在下与钠化合物反应；和/或

(vi)二氢卟酚e4在胺碱的存在下与钠化合物反应；和/或

(vii)二氢卟酚e4在焦磷酸硫胺的存在下与钠化合物反应；和/或

(viii)以0.15-1:45-60:0-12的摩尔比使用二氢卟酚e4、钠化合物和可选的碱。

5.由权利要求3或4所述的方法可制备或制备的二氢卟酚e4钠。

6.一种药物组合物，包含权利要求1、2或5所述的二氢卟酚e4钠以及药学上可接受的载体或稀释剂。

7.权利要求6所述的药物组合物：

(i)用于在光动力疗法或癌细胞冷光疗法中使用；和/或

(ii)用于治疗以下各项：动脉粥样硬化；多发性硬化症；糖尿病；糖尿病性视网膜病变；关节炎；类风湿性关节炎；真菌、病毒、衣原体、细菌、纳米细菌或寄生虫感染性疾病；HIV；艾滋病；SARS病毒、亚洲(禽)流感病毒、单纯疱疹或带状疱疹的感染；肝炎；病毒性肝炎；心血管疾病；冠状动脉狭窄；颈动脉狭窄；间歇性跛行；皮肤病症；痤疮；牛皮癣；以良性或恶性细胞过度增殖或新血管形成的区域为特征的疾病；良性或恶性肿瘤；早期癌；宫颈不典型增生；软组织肉瘤；生殖细胞瘤；视网膜母细胞瘤；年龄相关性黄斑变性；淋巴瘤；霍奇金氏淋巴瘤；头部和颈部癌；口部或口腔癌；或者血癌、前列腺癌、子宫颈癌、子宫癌、阴道或其他女性附件癌、乳癌、鼻咽癌、气管癌、喉癌、支气管癌、细支气管癌、肺癌、中空器官癌、食道癌、胃癌、胆管癌、小肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、直肠癌、膀胱癌、输尿管癌、肾癌、肝癌、胆囊癌、脾癌、脑癌、淋巴系统癌、骨癌、皮肤癌或胰腺癌；和/或

(iii)用于治疗以良性或恶性细胞过度增殖或新血管形成的区域为特征的疾病；和/或

(iv)用于治疗良性或恶性肿瘤；和/或

(v)用于治疗以下各项：早期癌；宫颈不典型增生；软组织肉瘤；生殖细胞瘤；视网膜母细胞瘤；年龄相关性黄斑变性；淋巴瘤；霍奇金氏淋巴瘤；头部和颈部癌；口部或口腔癌；或者血癌、前列腺癌、子宫颈癌、子宫癌、阴道或其他女性附件癌、乳癌、鼻咽癌、气管癌、喉癌、支气管癌、细支气管癌、肺癌、中空器官癌、食道癌、胃癌、胆管癌、小肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、直肠癌、膀胱癌、输尿管癌、肾癌、肝癌、胆囊癌、脾癌、脑癌、淋巴系统癌、骨癌、皮肤癌或胰腺癌；和/或

(vi)用于在光动力诊断中使用；和/或

(vii)其中所述药物组合物适于在施用辐射之前给药；和/或

(viii)其中所述药物组合物适于在施用具有在500nm至1000nm范围内的波长的电磁辐射之前给药；和/或

(ix)其中所述药物组合物为适合于口服给药、胃肠外给药(包括静脉内、皮下、肌内、真皮内、气管内、腹膜内、关节内、腹内、颅内和硬膜外)、经皮给药、气道给药(气溶胶)、直肠给药、阴道给药或局部给药(包括口腔、黏膜和舌下)的形式；和/或

(x)其中所述药物组合物为适于口服给药或肠胃外给药的形式。

8.权利要求1、2或5所述的二氢卟酚e4钠在制造药物或光治疗剂或光诊断剂中的用途。

9.根据权利要求7所述的用途，其中：

(i)所述药物用于动脉粥样硬化；多发性硬化症；糖尿病；糖尿病性视网膜病变；关节炎；类风湿性关节炎；真菌、病毒、衣原体、细菌、纳米细菌或寄生虫感染性疾病；HIV；艾滋病；SARS病毒、亚洲(禽)流感病毒、单纯疱疹或带状疱疹的感染；肝炎；病毒性肝炎；心血管疾病；冠状动脉狭窄；颈动脉狭窄；间歇性跛行；皮肤病症；痤疮；牛皮癣；以良性或恶性细胞过度增殖或新血管形成的区域为特征的疾病；良性或恶性肿瘤；早期癌；宫颈不典型增生；软组织肉瘤；生殖细胞瘤；视网膜母细胞瘤；年龄相关性黄斑变性；淋巴瘤；霍奇金氏淋巴瘤；头部和颈部癌；口部或口腔癌；或者血癌、前列腺癌、子宫颈癌、子宫癌、阴道或其他女性附件癌、乳癌、鼻咽癌、气管癌、喉癌、支气管癌、细支气管癌、肺癌、中空器官癌、食道癌、胃癌、胆管癌、小肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、直肠癌、膀胱癌、输尿管癌、肾癌、肝癌、胆囊癌、脾癌、脑癌、淋巴系统癌、骨癌、皮肤癌或胰腺癌；和/或

(ii)所述光治疗剂用于在光动力疗法或癌细胞冷光疗法中使用；和/或

(iii)所述光治疗剂用于治疗以下各项：动脉粥样硬化；多发性硬化症；糖尿病；糖尿病性视网膜病变；关节炎；类风湿性关节炎；真菌、病毒、衣原体、细菌、纳米细菌或寄生虫感染性疾病；HIV；艾滋病；SARS病毒、亚洲(禽)流感病毒、单纯疱疹或带状疱疹的感染；肝炎；病毒性肝炎；心血管疾病；冠状动脉狭窄；颈动脉狭窄；间歇性跛行；皮肤病症；痤疮；牛皮癣；以良性或恶性细胞过度增殖或新血管形成的区域为特征的疾病；良性或恶性肿瘤；早期癌；宫颈不典型增生；软组织肉瘤；生殖细胞瘤；视网膜母细胞瘤；年龄相关性黄斑变性；淋巴瘤；霍奇金氏淋巴瘤；头部和颈部癌；口部或口腔癌；或者血癌、前列腺癌、子宫颈癌、子宫癌、阴道或其他女性附件癌、乳癌、鼻咽癌、气管癌、喉癌、支气管癌、细支气管癌、肺癌、中空器官癌、食道癌、胃癌、胆管癌、小肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、直肠癌、膀胱癌、输尿管癌、肾癌、肝癌、胆囊癌、脾癌、脑癌、淋巴系统癌、骨癌、皮肤癌或胰腺癌；和/或

(iv)所述药物或所述光治疗剂用于治疗以良性或恶性细胞过度增殖或新血管形成的区域为特征的疾病；和/或

(v)所述药物或所述光治疗剂用于治疗良性或恶性肿瘤；和/或

(vi)所述药物或所述光治疗剂用于治疗以下各项：早期癌；宫颈不典型增生；软组织肉瘤；生殖细胞瘤；视网膜母细胞瘤；年龄相关性黄斑变性；淋巴瘤；霍奇金氏淋巴瘤；头部和颈部癌；口部或口腔癌；或者血癌、前列腺癌、子宫颈癌、子宫癌、阴道或其他女性附件癌、乳癌、鼻咽癌、气管癌、喉癌、支气管癌、细支气管癌、肺癌、中空器官癌、食道癌、胃癌、胆管癌、小肠癌、结肠癌、结肠直肠癌、直肠癌、膀胱癌、输尿管癌、肾癌、肝癌、胆囊癌、脾癌、脑癌、淋巴系统癌、骨癌、皮肤癌或胰腺癌；和/或

(vii)所述光诊断剂用于在光动力诊断中使用；和/或

(viii)所述药物、所述光治疗剂或所述光诊断剂适于在施用辐射之前给药；和/或

(ix)所述药物、所述光治疗剂或所述光诊断剂适于在施用具有在500nm-1000nm范围内的波长的电磁辐射之前给药。