[发明专利]眼用药物组合物、眼用药盒及其医药用途

说明书

本发明属于医药领域，涉及一种眼用药物组合物，包含活性药物成分1重量份、液态基质0.02～200重量份；其中，所述活性药物成分选自抗肿瘤药物、抗炎药物、免疫抑制剂、新生血管抑制剂和青光眼治疗药物中的至少一种；所述液态基质选自水杨酸甲酯、水杨酸乙酯、水杨酸丙酯、水杨酸丁酯、水杨酸苄酯、水杨酸苯乙酯和水杨酸苯丙酯中的至少一种。本发明还涉及一种眼用药盒，及前述眼用药物组合物和眼用药盒的医药用途。本发明眼用药物组合物可注射入眼内，在眼内长期缓释活性药物成分，并可在眼内降解。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及一种眼用药物组合物，还涉及一种眼用药盒，还涉及该眼用药物组合物及眼用药盒的医药用途。

背景技术

解剖学上，眼球包括眼球前段和眼球后段两部分，其中，眼球前段约占1/3，由角膜、瞳孔、虹膜、房水、睫状体及晶状体组成，眼球后段约占2/3，由玻璃体、视网膜、黄斑、视神经及脉络膜、巩膜组成。眼球任何部位的异常都可能造成眼部疾病，其中，视网膜静脉炎、糖尿病性视网膜病变、增生性玻璃体视网膜病变、脉络膜新生血管、年龄相关性黄斑变性、黄斑囊样水肿、玻璃体黄斑粘连、黄斑裂孔等眼部疾病是导致视力损伤的主要原因。目前，眼表给药和全身给药仍是治疗眼后段疾病的主要给药方式，但由于泪液屏障、角膜屏障和结膜屏障的存在，眼表给药很难到达眼后段，而且，受血液—房水及血液—视网膜屏障的影响，全身给药需大剂量、多次给药才能使到达眼后段的药物量满足治疗需要。基于这种情况，为了提高到达眼后段的药物量，眼周注射给药、玻璃体内注射给药逐渐被采用，但大部分药物在玻璃体内的半衰期较短，需多次注射给药才能维持玻璃体内的药物量符合治疗要求，这给患者造成痛苦，降低了患者顺应性，也增加了眼内感染的风险。

为了解决多次注射给药所带来的问题，临床上开始采用缓释植入剂治疗眼后段疾病，缓释植入剂按材料分为非生物降解型和生物降解型。例如，1996年FDA批准上市的澳大利亚pSivida公司开发的用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的更昔洛韦植入剂Vitrasert，其采用非生物降解材料聚乙烯醇和乙烯醋酸乙烯共聚物为控释材料，2005年该公司开发的主要用于治疗非感染性葡萄膜炎的醋酸氟轻松植入剂Retisert获FDA批准上市，Retisert采用非生物降解材料聚乙烯醇和硅油作控释材料。由于非生物降解型缓释植入剂无法降解，需通过二次手术取出，为解决这一问题，生物降解型植入剂应运而生。常用生物降解缓释材料包括羟丙甲纤维素、聚乳酸、聚羟基乙酸及聚乳酸-羟基乙酸共聚物，已上市具有代表性的产品是Allergan公司的Surodex和Ozurdex，前者以聚乳酸-羟基乙酸共聚物及羟丙甲纤维素为材料制备地塞米松植入剂，该制剂能持续释放地塞米松7-10天，用于白内障术后消炎，后者以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为材料制备地塞米松植入剂，用于治疗黄斑水肿及葡萄膜炎。然而无论是非生物降解型植入剂还是生物降解型植入剂，目前都需通过手术或特殊给药装置(如Ozurdex配有专用注射装置)植入眼内，操作比较复杂，也给患者带来一定痛苦。

目前需要一种给药方式简单且具有缓释效果的眼用药物。

发明内容

本发明提供了一种眼用药物组合物，其可通过注射方式注入眼内，在眼内长期缓释活性药物成分，可在眼内降解。在此基础上，本发明还提供了一种眼用药盒，及该眼用药物组合物、眼用药盒的医药用途。

本发明第一方面涉及一种眼用药物组合物，包含如下组分：

活性药物成分  1重量份；

液态基质      0.02～200重量份(例如0.1重量份、0.5重量份、1重量份、1.5重量份、2重量份、2.4重量份、3重量份、4重量份、5重量份、6重量份、7重量份、9重量份、10重量份、13重量份、15重量份、17重量份、20重量份、30重量份、40重量份、50重量份、60重量份、70重量份、80重量份、90重量份、100重量份、110重量份、130重量份、150重量份、170重量份、180重量份、190重量份)；