[发明专利]对尽管使用口服或非口服抗糖尿病药物治疗但血糖控制仍不足的患者中的糖尿病的治疗

权利要求书

1.DPP-4抑制剂，其为：

式(I)

或式(II)

或式(III)

或式(IV)

其中R1表示([1,5]二氮杂萘-2-基)甲基、(喹唑啉-2-基)甲基、(喹喔啉-6-基)甲基、(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基、2-氰基-苄基、(3-氰基-喹啉-2-基)甲基、(3-氰基-吡啶-2-基)甲基、(4-甲基-嘧啶-2-基)甲基或(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)甲基，且R2表示3-(R)-氨基-哌啶-1-基、(2-氨基-2-甲基-丙基)-甲基氨基或(2-(S)-氨基-丙基)-甲基氨基，

或其可药用盐；

其用于治疗和/或预防尽管使用一种或多种选自以下的常规口服或非口服抗糖尿病药物治疗但血糖控制仍不足的患者的代谢病：二甲双胍、磺酰脲、噻唑烷二酮、格列奈、α-葡萄糖苷酶抑制剂、GLP-1或GLP-1类似物，及胰岛素或胰岛素类似物。

2.权利要求1的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防尽管使用一种或多种选自以下的口服抗糖尿病药物治疗但血糖控制仍不足的患者的代谢病：二甲双胍、磺酰脲、噻唑烷二酮、格列奈及α-葡萄糖苷酶抑制剂。

3.权利要求1或2的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防尽管使用磺酰脲药物治疗但血糖控制仍不足的患者的代谢病。

4.权利要求1或2的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防尽管单独使用磺酰脲药物治疗但血糖控制仍不足的患者的代谢病。

5.权利要求1或2的DPP-4抑制剂，其用于治疗和/或预防尽管使用磺酰脲药物与二甲双胍组合治疗但血糖控制仍不足的患者的代谢病。

6.权利要求1-5中任一项的DPP-4抑制剂，其用于达成和/或维持继发性磺酰脲失效的II型糖尿病患者的血糖控制。

7.权利要求1-6中任一项的DPP-4抑制剂，其中所述DPP-4抑制剂与所述的常规抗糖尿病药物组合使用。

8.权利要求1-7中任一项的DPP-4抑制剂，其中所述DPP-4抑制剂与所述磺酰脲组合使用，且任选与一种或多种其它治疗剂例如二甲双胍和/或噻唑烷二酮(例如，吡格列酮)组合。

9.权利要求1-6中任一项的DPP-4抑制剂，其中所述DPP-4抑制剂用作所述磺酰脲的替代物，且任选与一种或多种其它治疗剂例如二甲双胍和/或噻唑烷二酮(例如，吡格列酮)组合。

10.权利要求1-9中任一项的DPP-4抑制剂，其中所述磺酰脲选自格列本脲、格列吡嗪及格列美脲。

11.权利要求1-8中任一项的DPP-4抑制剂，其中所述DPP-4抑制剂以与所述磺酰脲且使用或不使用二甲双胍的追加或起始组合疗法使用，该磺酰脲选自格列本脲、格列吡嗪及格列美脲。

12.权利要求1-11中任一项的DPP-4抑制剂，其用于在所述患者中改善HbA1c、FPG和/或PPG、降低葡萄糖波动和/或改善胰岛素分泌。

13.权利要求1-12中任一项的DPP-4抑制剂，其用于治疗必需一线或二线磺酰脲治疗的患者的糖尿病，例如，用于降低HbA1c及改善胰岛素分泌。

14.权利要求1-12中任一项的DPP-4抑制剂，其用于治疗必需双重磺酰脲组合疗法例如磺酰脲加二甲双胍、或磺酰脲加噻唑烷二酮、或磺酰脲加胰岛素的患者的糖尿病。

15.权利要求1-12中任一项的DPP-4抑制剂，其用于治疗必需二甲双胍、磺酰脲及噻唑烷二酮，或二甲双胍、磺酰脲及胰岛素，或磺酰脲、噻唑烷二酮及胰岛素的三重组合疗法的患者的糖尿病。