[发明专利]一种JQ1或其衍生物在制备镇痛药物中的应用

说明书

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种JQ1或其衍生物在制备镇痛药物中的应用。试验结果显示BRD4抑制剂JQ1能够有效缓解福尔马林诱导的急性炎性痛，表现为JQ1预处理后，小鼠疼痛反应持续时间明显缩短。实验证明，溴结构域蛋白4抑制剂JQ1具有明显的镇痛作用，可用于制备镇痛药物制剂。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种JQ1或其衍生物在制备镇痛药物中的应用。

背景技术

疼痛作为人类第五大生命体征，也是临床上常见症状之一，严重影响人们生活质量，并且直接增加了家庭和社会负担。炎性痛是一种常见的疼痛类型，炎症反应参与了疼痛的产生与维持。炎症反应是一种警戒信号和机体自我保护的一种防御反应，炎症反应的持续性存在可以导致长期的慢性疼痛的产生，严重降低患者生活质量甚至产生巨大的经济和社会问题。目前用于抗炎镇痛药物主要是非甾体抗炎药物，通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成而发挥抗炎镇痛作用。然而，非甾体抗炎药物的众多严重副反应如胃肠道损害、肾毒性等限制了其应用。而中枢性镇痛药物如吗啡、杜冷丁等易产生依赖性和成瘾性。因此，寻找副作用小的新型抗炎镇痛药物刻不容缓。

溴结构域和超末端结构(bromodomain and extraterminal domain，BET)蛋白家族由四个成员组成，分别是BRD2、BRD3、BRD4和BRDT四个分子。在结构上，每个成员末端均含有两个串联的溴结构域(bromodomain，BrD)，C末端都包含一个ET(extraterminal)结构域。溴结构域蛋白4(bromodomain-containing protein 4，BRD4)作为BET家族的成员之一，可以通过其溴结构域，选择性识别组蛋白末端乙酰化的赖氨酸位点，与组蛋白上的乙酰化赖氨酸特异性结合，招募转录调节因子，并组装成转录复合物，调控下游基因的转录，参与细胞生长、免疫反应等一系列重要的生物过程。

JQ1是一种BRD4抑制剂，CAS号为1268524-70-4，其结构式如式I所示。

研究显示，BRD4抑制剂JQ1主要用于抗肿瘤的治疗，它被广泛地运用于治疗实体瘤、血液系统肿瘤。但关于BRD4抑制剂JQ1在镇痛方面的应用未见报道。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种JQ1或其衍生物在制备镇痛药物中的应用。该药物具有明显的镇痛作用，可用于制备镇痛药物制剂。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种JQ1或其衍生物在制备镇痛药物中的应用。

作为优选，镇痛药物为治疗炎性疼痛药物。

作为优选，镇痛药物的剂量为12.5～100mg/kg。

优选地，镇痛药物的剂量为12.5～50mg/kg。

更优选地，镇痛药物的剂量为25～50mg/kg。

作为优选，镇痛药物还包括药学上可接受的辅料。

作为优选，镇痛药物的剂型为注射给药剂型。

在本发明提供的实施例中，注射给药剂型为注射液或粉针剂。

作为优选，注射给药剂型的输注方式为静脉内输注、腹膜内输注、皮下输注或肌肉输注。

在本发明中，镇痛药物的剂型还可为胃肠道给药剂型。但镇痛药物的剂型并非限定于注射给药剂型和胃肠道给药剂型，本领域技术人员认为可行的剂型均在本发明保护范围之内。