[发明专利]普罗帕酮微片、包含该微片的多单元剂型及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种普罗帕酮微片，其包含活性成分普罗帕酮或其药学上可接受的盐、粘合剂和润滑剂，其中

普罗帕酮或其药学上可接受的盐与润滑剂的重量比为1:0.1-1:0.3；

所述润滑剂为选自硬脂酸镁和山嵛酸甘油酯中的一种或多种；

所述粘合剂为选自羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素中的一种或多种；

普罗帕酮或其药学上可接受的盐与粘合剂的重量比为1:0.02-1:0.04；

所述微片中的普罗帕酮或其药学上可接受的盐在2小时内的释放不高于15％。

2.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片具有以下形状：

微片顶面和底面各自独立地为平面或凸面，微片侧面为一个具有弯曲度的曲面，或由多个侧面区组成，其中每个侧面区各自独立地为平面或曲面。

3.权利要求2的普罗帕酮微片，其中普罗帕酮微片的侧面由一个具有弯曲度的曲面组成，或由多个侧面区组成，其中每个侧面区为曲面。

4.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片的侧面展开宽度为1.5-9.5mm。

5.权利要求4的普罗帕酮微片，其中所述微片的侧面展开宽度为2.5-8.5mm。

6.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片高为1.5-3.0mm。

7.权利要求6的普罗帕酮微片，其中所述微片的侧面展开宽度为2mm。

8.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片具有以下形状：微片侧面由多个侧面区组成，其中每个侧面区为曲面。

9.权利要求8的普罗帕酮微片，其中微片顶面和底面的边缘形状选自圆形、椭圆形、花生型和花瓣形。

10.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片的密度不小于1.0g/cm³。

11.权利要求10的普罗帕酮微片，其中所述微片的密度不小于1.1g/cm³。

12.权利要求11的普罗帕酮微片，其中所述微片的密度不小于1.2g/cm³。

13.权利要求1的普罗帕酮微片，其中所述微片中的普罗帕酮或其药学上可接受的盐在2小时内的释放不高于10％。

14.权利要求1-13中任一项的普罗帕酮微片，其中所述活性成分为盐酸普罗帕酮。

15.制备权利要求1-14中任一项的普罗帕酮微片的方法，包括：

i.按照计量比将粘合剂溶解于溶液中，配制成粘合剂溶液；

ii.将活性成分和(i)中得到的粘合剂溶液进行湿法制粒，以制备湿颗粒；

iii.将(ii)中得到的湿颗粒进行干燥、粉碎以制备干颗粒；

iv.将(iii)中得到的干颗粒和润滑剂进行混合后压片，以制备微片。

16.一种多单元剂型，其包含权利要求1-14中任一项的普罗帕酮微片。

17.权利要求16的多单元剂型，其中所述多单元剂型为微片装胶囊。