[发明专利]四氢吡咯类化合物、其制备方法、药物组合物及用途有效
申请号: | 201811600639.8 | 申请日: | 2018-12-26 |
公开(公告)号: | CN109956931B | 公开(公告)日: | 2021-07-16 |
发明(设计)人: | 党柱;克里斯汀·珏蔡;雒震;王刘刚;鲍丹;其他发明人请求不公开姓名 | 申请(专利权)人: | 迈第康(上海)生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D405/14;C07D401/14;C07D471/04;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;C07D409/14;C07F9/6558;A61P25/18 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;王卫彬 |
地址: | 200031 上海市闵行区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 化合物 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的四氢吡咯类化合物,其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐:
其中:
A1为C-R1或N;
A2为C-R1a或N;
A3为C-R1b或N;
A4为C-R1c或N;
A5为C-R1d或N;
A1、A2、A3、A4和A5中最多不超过3个氮原子;
R1、R1a、R1b、R1c和R1d分别独立地为氢原子、卤素、C1-C4的烷基、或者,相邻的两个R1、R1a;或R1a、R1b;或R1b、R1c;或R1c、R1d和与其相连的原子一起形成C2-C8的杂环基、或、C2-C10的杂芳基;所述的C2-C8的杂环基为所述的C2-C10的杂芳基为呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、咪唑基或吡唑基;
R2和R3分别独立地为氢原子、羟基、C1-C4的烷基或
R2c为取代或未取代的C1-C4的烷基、或,C2-C10的杂芳基;所述的C2-C10的杂芳基为呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡咯基、咪唑基或吡唑基;
R4和R5分别独立地为氢原子或C1-C4的烷基;
B1为氢原子或C1-C4的烷基;
B2、B3、B4、B5、B6和B7分别独立地为氢原子或C1-C4的烷基;
L为直键;
K为
Z为取代或未取代的C2-C10的杂芳基;所述的C2-C10的杂芳基为:吲哚基、4-氮杂吲哚基、5-氮杂吲哚基、6-氮杂吲哚基、7-氮杂吲哚基或苯并吡唑基;
所述的取代的C1-C4的烷基中的取代基独立地为下列基团中的一个或多个:卤素或羟基;当所述的取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;Z中所述的取代的C2-C10的杂芳基为
用*标注的碳是指S构型手性碳、R构型手性碳或非手性碳;
且所述的式(I)所示的四氢吡咯类化合物不为
2.如权利要求1所述的通式(I)所示的四氢吡咯类化合物,其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐,其特征在于,
当所述的取代的C1-C4的烷基的取代基为卤素时,所述的卤素为F、Cl、Br或I。
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