[发明专利]一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物有效
申请号: | 201811601935.X | 申请日: | 2018-12-26 |
公开(公告)号: | CN110372571B | 公开(公告)日: | 2022-11-15 |
发明(设计)人: | 梁鑫淼;赵耀鹏;刘艳芳;王纪霞;王长健;王志伟;杜娜娜;张秀莉;郭志谋;王超然 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07D211/14 | 分类号: | C07D211/14;C07D211/22;C07D207/08;C07D409/06;A61P11/06;A61P11/00;A61P13/00;A61P13/10;A61P1/00;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P1 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 马驰 |
地址: | 116023 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二芳基 乙基 衍生物 合成 应用 组合 | ||
1.一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,如通式I或II所示,
,
其中,
X-为药学上可接受的阴离子;
R为氢、未取代的C1-10烷基或3-苯氧丙基,2-苯氧乙基;
R1为未取代的C1-10烷基;
n为2或3;
R2为-H,-OH、或-O-Pg,其中,Pg指的是甲基、乙基、丙基、异丙基、对甲苯磺酰基、-COR2a、-COAr’,其中R2a是C1-6烷基,Ar’是苯基; R3在每次出现时独立地为-OH、卤素、未取代的C1-10烷基、未取代的C1-10烷氧基;
p为0、1或2;
R4在每次出现时独立地为卤素,或取代或未取代的C1-10烷基;
q为0;
Ar 是任选地被一个或多个取代基取代的苯基、噻吩基、或呋喃基,其中每个取代基独立地选自-OH、-卤素、C1-10烷基;
当Ar是未取代的苯基时,通式II化合物至少满足以下条件之一(1)R2不是氢,(2)p不为0,(3)n不为2,和(4)R1不为甲基。
2.根据权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其中R2是羟基。
3.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中R3在每次出现时独立地是-OH、-F、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、甲氧基或乙氧基。
4.权利要求3所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R3在每次出现时独立地是-OH、-F、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基。
5.权利要求1-4中任一所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中p是0或1;或者,其中p是1,R3连接在R2的间位;或者p是1,R3连接在R2的对位。
6.权利要求1-4中任一所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其中通式I和II中的基团选自:
。
7.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中n是2或3。
8.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
其中R是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基;R1为甲基、乙基、丙基、或异丙基。
9.权利要求8所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R是氢、甲基、乙基、丙基;R1为甲基或乙基。
10.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中Ar选自:
。
11.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中X-为药学上可接受的阴离子,包括Cl-、Br-、I-、醋酸根离子、琥珀酸根离子、富马酸根离子、对甲苯磺酸根离子。
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