[发明专利]一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或盐及合成和应用与组合物有效

专利信息
申请号: 201811601935.X 申请日: 2018-12-26
公开(公告)号: CN110372571B 公开(公告)日: 2022-11-15
发明(设计)人: 梁鑫淼;赵耀鹏;刘艳芳;王纪霞;王长健;王志伟;杜娜娜;张秀莉;郭志谋;王超然 申请(专利权)人: 中国科学院大连化学物理研究所
主分类号: C07D211/14 分类号: C07D211/14;C07D211/22;C07D207/08;C07D409/06;A61P11/06;A61P11/00;A61P13/00;A61P13/10;A61P1/00;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/18;A61P1
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 马驰
地址: 116023 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 二芳基 乙基 衍生物 合成 应用 组合
【权利要求书】:

1.一种2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,如通式I或II所示,

其中,

X-为药学上可接受的阴离子;

R为氢、未取代的C1-10烷基或3-苯氧丙基,2-苯氧乙基;

R1为未取代的C1-10烷基;

n为2或3;

R2为-H,-OH、或-O-Pg,其中,Pg指的是甲基、乙基、丙基、异丙基、对甲苯磺酰基、-COR2a、-COAr’,其中R2a是C1-6烷基,Ar’是苯基; R3在每次出现时独立地为-OH、卤素、未取代的C1-10烷基、未取代的C1-10烷氧基;

p为0、1或2;

R4在每次出现时独立地为卤素,或取代或未取代的C1-10烷基;

q为0;

Ar 是任选地被一个或多个取代基取代的苯基、噻吩基、或呋喃基,其中每个取代基独立地选自-OH、-卤素、C1-10烷基;

当Ar是未取代的苯基时,通式II化合物至少满足以下条件之一(1)R2不是氢,(2)p不为0,(3)n不为2,和(4)R1不为甲基。

2.根据权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其中R2是羟基。

3.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中R3在每次出现时独立地是-OH、-F、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、甲氧基或乙氧基。

4.权利要求3所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R3在每次出现时独立地是-OH、-F、甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基。

5.权利要求1-4中任一所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中p是0或1;或者,其中p是1,R3连接在R2的间位;或者p是1,R3连接在R2的对位。

6.权利要求1-4中任一所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其中通式I和II中的基团选自:

7.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中n是2或3。

8.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:

其中R是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基;R1为甲基、乙基、丙基、或异丙基。

9.权利要求8所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:R是氢、甲基、乙基、丙基;R1为甲基或乙基。

10.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中Ar选自:

11.权利要求1所述的2-(2,2-二芳基乙基)-环胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中X-为药学上可接受的阴离子,包括Cl-、Br-、I-、醋酸根离子、琥珀酸根离子、富马酸根离子、对甲苯磺酸根离子。

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