[发明专利]一种硫酸阿米卡星注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种硫酸阿米卡星注射液及其制备方法，所述硫酸阿米卡星注射液，包括活性成分、辅料和注射用水，所述活性成分包括硫酸阿米卡星、板蓝根多糖、野菊花内酯、盐酸小檗碱和抗坏血酸；本发明中通过在硫酸阿米卡星注射液中加入板蓝根多糖、野菊花内酯、盐酸小檗碱和抗坏血酸，不仅能够提高硫酸阿米卡星注射液的稳定性，延长储存时间；还可以提高其对革兰阴性杆菌、葡萄球菌等菌种的抗菌活性，提高用药安全性。

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种硫酸阿米卡星注射液及其制备方法。

背景技术

硫酸阿米卡星(Amikacin Sulfate)化学名称为：O-3-氨基-3-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脱氧-α-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脱氧-D-链霉胺硫酸，是卡那青霉素a的半合成衍生物的硫酸盐，白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。它是半合成的氨基糖苷类抗生素，适应症为铜绿假单胞菌及部分其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染，如菌血症或败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等，由于它对多数氨基糖苷类钝化酶稳定，故尤其适用于治疗革兰阴性杆菌对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。

现有的硫酸阿米卡星注射液的灭菌条件为115℃，30分钟灭菌，但是通过该工艺灭菌得到的硫酸阿米卡星注射液的稳定性变差，在储存过程中，容易发生变黄变质的现象，因此，需要提供一种更加稳定的硫酸阿米卡星注射液。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的之一是提供一种硫酸阿米卡星注射液，它能够提高硫酸阿米卡星注射液的稳定性。

本发明的目的之二是提供一种硫酸阿米卡星注射液的制备方法。

为了实现上述目的，本发明一方面提供一种硫酸阿米卡星注射液，包括主料和注射用水，所述主料包括活性成分和辅料，所述活性成分包括硫酸阿米卡星、板蓝根多糖、野菊花内酯、盐酸小檗碱和抗坏血酸；

其中，所述硫酸阿米卡星的质量浓度为8～15wt％；

所述板蓝根多糖的质量浓度为0.08～0.75wt％；

所述野菊花内酯的质量浓度为0.04～0.3wt％；

所述盐酸小檗碱的质量浓度为0.08～0.225wt％；

所述抗坏血酸的质量浓度为0.02～0.05wt％。

本发明另一方面提供一种所述的硫酸阿米卡星注射液的制备方法，包括以下步骤：

(1)将硫酸阿米卡星、板蓝根多糖、野菊花内酯、盐酸小檗碱、依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶解于乙醇和第一部分注射用水的混合溶液中，得到药液A；

(2)在药液A中加入药用炭和第二部分注射用水搅拌20～40min，调节pH为5.6～6.5，然后进行过滤除去药用炭，接着加热至80～85℃，回收药液A中的乙醇，再调节药液A的pH为5.6～6.5，接着加入抗坏血酸，得到药液B；

(3)将药液B用0.2～0.5μm的微孔膜进行过滤，然后通入氮气至氮气饱和，接着在氮气流中进行灌装封口，得到硫酸阿米卡星注射液半成品；

(4)将硫酸阿米卡星注射液半成品在110～115℃下灭菌15～30min。

通过上述技术方案，本发明具有以下技术效果：