[发明专利]厚皮香提取物的制备方法与镇痛用途

说明书

本发明涉及厚皮香提取物在制备镇痛产品中的应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明提取物为活性成份的镇痛的药物。本发明拓展了厚皮香药材的适应症，提高了传统厚皮香药材的药用价值。

技术领域：

本发明属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及厚皮香提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在镇痛剂中的应用。

技术背景：

厚皮香[Ternstroemia gymnanthera (Wight et Arn.) Beddome]异名白花果、称杆红、莫红砍、山茶树、猪血柴、气血藤、大五味藤等，为山茶科厚皮香属灌木或小乔木，高1.5～10米，有时达15米。广泛分布于我国安徽南部的休宁、浙江、江西、福建、湖北西南部、湖南南部和西北部、广东、广西北部和东部、云南、贵州东北部和西北部的毕节以及四川南部等地，多生于海拔200～1400米（云南可分布于2000～2800米）的山地林中、林缘路边或近山顶疏林中。《中华本草》等记载厚皮香的叶和全株具有清热解毒、散瘀消肿之功效。主治疮痈肿毒和乳痈；而该植物的花能杀虫止痒，可用于治疗疥癣瘙痒。目前，文献仅见于对厚皮香中化学成分研究的报道，其主要成分为三萜类化合物（Tori M, et al. Letters in Organic Chemistry, 2005, 2(3): 262-264; Ikuta A, et al. Journal of Natural Products,2003, 66(8): 1051-1054.）。然而，至今国内外未见有关厚皮香提取物的镇痛活性研究报道。

发明内容：

本发明旨在提供厚皮香提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备镇痛剂中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

厚皮香提取物的制备方法，取厚皮香植物的地上部分阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将厚皮香植物的地上部分阴干，粉碎到30目，用有机溶剂氯仿或丙酮或甲醇或乙醇或水在80～120 ^oC条件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5～25倍。

镇痛剂，含有厚皮香提取物和常规辅剂。

药物组合物，其中含有治疗有效量的厚皮香提取物和药学上可接受的载体。

厚皮香提取物在制备镇痛剂中的应用。

本发明用于镇痛的药物组合物，其中含有厚皮香提取物和药学上可接受的载体。

本发明药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本发明厚皮香提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。

本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。

本发明的药物组合物优选含有重量比为0.1%～99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%～95%的活性成份。

本发明厚皮香提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1–100 mg/kg体重，优选1–50 mg/kg体重。可以一次或多次施用。