[发明专利]一种制备Acalabrutinib的方法在审
| 申请号： | 201811616540.7 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN111377928A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | 何凌云;余洋 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 acalabrutinib 方法 | ||
【权利要求书】：
1.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪还原试剂为硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠、氰基硼氢化钠、氢化铝锂优选硼氢化钠。
2.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪反应的溶剂为四氢呋喃、甲醇、乙醇、乙酸乙酯，优选甲醇和四氢呋喃。
3.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪的路易斯酸为三氯化铝、三氯化铟、三氯化铁、四氯化锡、四氯化钛，优选三氯化铟和三氯化铝。
4.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪还原试剂的当量为1-4个当量，优选1.5-2.5个当量。
5.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪路易斯酸的当量为1-3个当量，优选1-2个当量。
6.用来还原2-氯-3-氰基吡嗪反应的温度为15-70度，优选20-30度。
7.用来制备4-bromo-N-(pyridin-2-yl)benzamide反应的温度为30-80度，优选60-80度。
8.用来制备4-bromo-N-(pyridin-2-yl)benzamide反应的双氧水的当量为1-4当量，优选1.5-3当量。
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