[发明专利]一种非布司他的控释组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种非布司他的控释组合物，所述组合物含有

a)含药片芯，所述含药片芯含有崩解剂、凝胶剂、漂浮助剂的一种或者多种；

b)外包层，其特征在于所述外包层不含活性物质，且含有至少一种遇水溶胀的基质形成剂、至少一种凝胶剂，进一步含有粘合剂，所述基质形成剂为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯共聚物，所述凝胶剂选自羟丙甲基纤维素，所述粘合剂为聚乙酸乙烯酯与聚乙烯吡咯烷酮的配制混合物；

其特征在于进一步包含非布司他速释组分。

2.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述的含药片芯中崩解剂的含量占片芯总重的5-70％。

3.根据权利要求2所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述的含药片芯中崩解剂的含量占片芯总重的10-50％。

4.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述的含药片芯中崩解剂选自羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、部分预胶化淀粉、预胶化淀粉、交联聚维酮。

5.根据权利要求4所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述的含药片芯中崩解剂选自羧甲基淀粉钠、部分预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素钠。

6.根据权利要求5所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述的含药片芯中崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。

7.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述含药片芯中凝胶剂选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、预胶化淀粉、海藻酸钠、明胶、琼脂、黄蓍胶、黄原胶、瓜尔胶、阿拉伯树胶、角叉菜胶、羧乙烯基聚合物、聚环氧乙烷、乙酸乙烯酯聚维酮聚合物基质、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、普鲁兰、聚丙烯酸钠和聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇。

8.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述含药片芯中漂浮助剂为至少一种选自柠檬酸、酒石酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、抗坏血酸、苹果酸的酸性物质与至少一种选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙的碱性物质的组合。

9.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于含药片芯中非布司他的含量占片芯总重的5％-60％。

10.根据权利要求9所述的所述的非布司他的控释组合物，其特征在于含药片芯中非布司他的含量占片芯总重的10％-45％。

11.根据权利要求10所述的所述的非布司他的控释组合物，其特征在于含药片芯中非布司他的含量占片芯总重的20％-35％。

12.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述速释组分在胃液或者模拟胃液的环境中1h时，释药量大于速释组分药物总量的70％。

13.根据权利要求12所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述速释组分在胃液或者模拟胃液的环境中1h时，释药量大于速释组分药物总量的80％。

14.根据权利要求13所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述速释组分在胃液或者模拟胃液的环境中1h时，释药量大于速释组分药物总量的90％。

15.根据权利要求1所述的非布司他的控释组合物，其特征在于所述非布司他速释组分以包衣形式包覆于外包层。