[发明专利]一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物、制备方法及其应用

说明书

本发明属于杀菌剂领域，公开了一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物、制备方法及其应用，该化合物的结构如式(I)所示：本发明涉及的化合物制备方法简便，具有抑制植物病原真菌、防治植物真菌病害的效果，可作为杀菌剂应用于植物保护。

技术领域

本发明涉及一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物、制备方法及其在防治植物真菌病害方面的应用，具有制备农药杀菌剂的用途。

背景技术

卤代吡唑是一种活性亚结构，在杀菌剂创制和植物真菌病害防治领域具有广泛的应用，如含氯代吡唑的酰胺类化合物(有机化学，2003，(10)：1131-1134.)、含氯代吡唑的肟酯类化合物(应用化学，2005，(08)：829-834.)、含氯代吡唑的酰肼类化合物(农药学学报，2006，(04)：363-366.)、含溴代吡唑的酰胺类化合物(精细化工中间体，2007，(03)：27-29.)对植物病原真菌均具有杀菌活性。杀菌剂呋吡菌胺(furametpyr)和氟唑菌苯胺(penflufen)分别含有氯代吡唑和氟代吡唑，能够有效防治植物真菌病害。

腙也是杀菌剂结构中的一种重要结构单元，如杀菌剂醌肟腙(benzoicacid)和嘧菌腙(ferimzone)的分子结构中分别含有苯甲酰腙和嘧啶腙基团。人们在设计新型杀菌剂的分子结构时也常常引入腙，如引入卤代苯腙(OrganicBiomolecular Chemistry，2015，13(2)：477-486.)、乙酰腙(CN 1331080，2002-01-16)、甲酰腙(农药学学报，2004，(03)：67-70.)的化合物均表现出良好的抑制植物病原真菌的活性。

本发明依据活性亚结构拼接原理，将二卤代吡唑和卤代苯腙引入到同一个分子结构中，设计并合成了一系列结构新颖的二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物，生物活性测定表明，该类化合物对植物病原真菌具有显著的抑制活性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物。

本发明第二个目的在于提供一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物的制备方法。

本发明第三个目的在于提供上述化合物的应用。

本发明的第一方面提供了具有通式(I)所示结构的一种二卤代吡唑甲醛的卤代苯腙类化合物，

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的定义：

X¹、X²各自选自一个卤素原子；

Y_(n)中，n＝1-5取代，Y_(n)选自1-5个卤素原子；

R选自氢、C_1-6烷基。

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的优选定义：

X¹＝X²，选自F、Cl、Br；

Y_(n)中，n＝1-2取代，Y_(n)选自1-2个卤素原子，卤素原子选自F、Cl、Br；

R选自氢、C_1-3烷基。

在式(I)中，所述各个基团具有如下所述的进一步优选定义：

X¹＝X²，选自Cl；

Y_(n)选自2-F、4-F、2-Cl、3-Cl、4-Cl、4-Br、2，4-Cl₂；

R选自氢、甲基。