[发明专利]具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811622055.0 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN111377912B | 公开（公告）日： | 2022-07-22 |
| 发明（设计）人： | 达丽亚杨 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司;江阴高新科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P31/04 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙培英 |
| 地址： | 213125 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 抗菌 活性 去甲小檗碱 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有抗菌活性的9-去甲小檗碱衍生物，结构式如下，
，
R为对甲苯基或萘基。
2.一种权利要求1所述的具有抗菌活性的9- 去甲小檗碱衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
①制备12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱；
②将12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱溶解于乙腈中，然后搅拌下加入对甲苯磺酰氯和三乙胺，或者是2-萘磺酰氯和三乙胺；
得到的反应混合物加热回流反应；反应结束后，纯化得到具有抗菌活性的9- 去甲小檗碱衍生物。
3.根据权利要求2所述的具有抗菌活性的9- 去甲小檗碱衍生物的制备方法，其特征在于：步骤②得到的反应混合物加热回流反应4～6小时。
4.根据权利要求2所述的具有抗菌活性的9- 去甲小檗碱衍生物的制备方法，其特征在于：
制备12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱时，将9- 去甲小檗碱溶解于乙醇中，搅拌下向9-去甲小檗碱溶液中加入哌啶和甲醛水溶液，得到反应混合物；
将反应混合物加热回流反应；反应结束后蒸除溶剂，纯化得到12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱。
5.根据权利要求4所述的具有抗菌活性的9- 去甲小檗碱衍生物的制备方法，其特征在于：制备12-甲基哌啶基-9-去甲小檗碱时，得到的反应混合物加热回流反应45～50小时。
6.权利要求1所述的化合物在制备抗革兰氏阳性细菌药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的化合物在制备抗革兰氏阳性细菌药物中的应用，其特征在于：革兰氏阳性细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌中的一种。
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