[发明专利]一种含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂及制备方法

说明书

一种含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂，其特征在于：所述瘤胃缓释片剂包括如下质量分数的组分：乙酰氨基阿维菌素0.5‑20%，骨架溶蚀剂1‑5%，比重调节剂10‑70%，粘合剂1‑20%，润滑剂0.1‑1%，抗氧剂0.05‑1.0%，填充剂5‑50%；上述原料的质量百分比之和为100%。本发明采用直接压片法进行制备，解决了常规瘤胃缓释制剂存在的生产工艺复杂，成本偏高，释药系统的金属装置不能取出等缺点，且药物治疗效果得到了明显的提高，药物在瘤胃内连续释药时间达90天，且药物在奶中无残留，增加了牛羊深加工食品的安全性。

技术领域

本发明涉及一种含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂及其制备方法，属于兽药技术领域。

背景技术

在养殖业中，寄生虫病是家畜的常见疾病。由于牛、羊等家畜每天与寄生虫病原频繁接触，使患病概率大大增加。寄生虫消耗动物营养，加大养殖成本，减少饲料报酬，降低生产性能，引起的经济损失往往是缓慢的、隐性的、巨大的。每个家畜都有寄生虫寄生，当虫体感染量少时，畜体不发病，但可使奶、肉、毛产量减少，体质下降，屠宰时胴体及内脏被废弃，体弱时继发其他病毒或细菌性疾病等。当虫体感染量较大时，家畜营养极度低下，也会引起大批死亡。利用化学药物定期驱虫是目前家畜寄生虫病防治的主要技术方法。但是，由于家畜寄生虫病特别是牛羊胃肠道线虫病具有反复、持续性感染的特性，要取得好的防治效果，必须反复多次投药。因此，研制新型抗寄生虫药的控释和缓释制剂技术，能显著提高奶牛养殖的经济效益。

乙酰氨基阿维菌素是1996年美国Merck公司开发的一种大环内酯类抗生素，主要作用于寄生虫的神经系统，促进γ-氨基丁酸释放，打开氯离子通道，阻止向肌肉的兴奋传递，最终使寄生虫麻痹致死，对绝大多数线虫和节肢昆虫有很强的杀灭作用。目前市场上应用较多的广谱抗寄生虫药是伊维菌素，但是其奶/血分配系数较高（1.1），应用于泌乳期奶牛，需要废弃35天的牛奶；应用于肉牛需要28天的休药期。而乙酰氨基阿维菌素奶/血分配系数低（0.17），是目前唯一可应用于所有牛且不需休药期的广谱抗寄生虫药。

目前，市场上乙酰氨基阿维菌素制剂主要为预混剂、浇泼剂和注射液，这些剂型均属常规剂型，有效血药浓度持续时间短，需多次给药方可达到较好的防治效果，不利于畜牧业的集约化养殖。因此，开发一种乙酰氨基阿维菌素的长效剂型，保证其在目标组织中达到有效浓度并维持足够长的时间非常必要。例如牛、羊瘤胃缓释制剂，可以提高药物疗效、减少用药次数，使药效维持较长时间，防止寄生虫病的反复、持续性感染，是有效防治寄生虫疾病的重要手段之一；此外，瘤胃缓释剂比重需要特别控制，保证用药后，缓释剂沉入牛羊胃底，不被反刍出来，保证药物的缓释。

发明内容

本发明针对现有技术问题，提供一种含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂及其制备方法，本发明采用直接压片法进行制备，解决了常规瘤胃缓释制剂存在的生产工艺复杂，成本偏高，释药系统的金属装置不能取出等缺点，且药物治疗效果得到了明显的提高，药物在瘤胃内连续释药时间达90天，且药物在奶中无残留，增加了牛羊深加工食品的安全性。

本发明所述的技术问题是以如下技术方案解决的：

一种含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂，所述瘤胃缓释片剂包括如下质量分数的组分：乙酰氨基阿维菌素0.5-20%，骨架溶蚀剂1-5%，比重调节剂10-70%，粘合剂1-20%，润滑剂0.1-1%，抗氧剂0.05-1.0%，填充剂5-50%；上述原料的质量百分比之和为100%。

上述含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂，所述骨架溶蚀剂为纤维素及其衍生物、聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂、高级脂肪酸酯、高级脂肪醇酯及氢化植物油类中的一种或多种。

上述含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂，所属比重调节剂为铁粉、铜粉、重晶石粉、氧化镁粉及重质石粉中的一种或多种。

上述含乙酰氨基阿维菌素的瘤胃缓释片剂，所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素及阿拉伯胶中的一种或多种。