[发明专利]促进心肌再生的化合物、其制法、医药品及其用途

说明书

本发明提供一种促进心肌再生的化合物、其制法、医药品及其用途。具体为新颖3‑芳香基‑2‑丙烯‑1‑酮系列衍生物以及其合成工艺。此外，本发明另提供含有上述衍生物的医药组成物及其用于制备促进心肌再生的医药品的用途。

技术领域

本发明涉及一种新颖化合物、其制法及用途，特别涉及一种促进心肌再生的化合物、其制法、医药品及其用途，具体指一种新颖3-芳香基-2-丙烯-1-酮系列衍生物、其制法以及其用于促进心肌再生的用途。

背景技术

心肌梗塞(myocardial infarction，MI)是一种临床上常见的急性心脏疾病，其成因是部分心肌的血液循环突然中断，心肌因无法得到足够氧气而导致的损伤。一般认为，患者一旦发生心肌梗塞，坏死的心肌细胞便不能再生，而心肌受损的区域只能形成纤维斑痕进行修补，修补后形成的纤维斑痕为僵硬的疤痕组织并且不具有收缩的功能，虽然能帮助心脏维持结构的完整性，但是会进一步影响心脏重构以及造成功能障碍，甚至导致心脏衰竭、心律不整、心因性休克等症状。

目前对于心肌梗塞的治疗方法主要包括介入性治疗与药物投予二种方式；其中介入性治疗例如气球扩张术、支架放置术及冠状动脉绕道手术等，而治疗药物主要是血栓溶解药、钙离子阻断剂、硝酸盐、血管收缩素转化酶抑制剂、乙型交感神经阻断剂及麻醉性镇痛药等。

然而，不论是临床治疗或是基础医学研究领域，目前已发展的介入性治疗或是药物治疗皆无法促使受损的心肌组织复原，更有可能衍生其他的副作用，对于已损伤的心肌组织除了静待其自行恢复外并无其他有效的方法。

因此，目前仍有待发展一种促进心肌再生的相关技术，以提供在临床治疗或是基础医学研究上能有效治愈心肌梗塞的药物。

发明内容

有鉴于现有技术的缺陷，本发明的目的在于提供一种新颖的化合物，能促进心肌细胞的再生及修复，进而提供心肌梗塞的治疗上一种非创伤性、治疗性的治疗策略。

为达成上述目的，本发明提供一种如化学式(I)所示的新颖化合物：

其中，

X₁为氢或未经取代的C₁-C₆的烷基；

X₂为氧(-O-)或胺基(-NH-或-NX₄-)；

X₃为氢(-H)、羟基(-OH)或上述以-X₂(CO)-(Y)_p-Z所示的取代基；

Y为C₁-C₆的伸烷基(C₁-C₆alkylene group)、C₂-C₁₂的伸烯基(C₂-C₁₂alkenylenegroup)、C₇-C₁₈的伸烷基芳基(C₇-C₁₈arylenealkylene group)或C₆-C₁₈的伸芳基(C₆-C₁₈arylene group)；

Z为-COOH、-COOCH₃、-OCOCH₃、-NHCOOC(CH₃)₃、-F、-Cl、-Br或-I；且

p为0或1。

较佳的，于化学式(I)中，所述Z为-COOH、-COOCH₃、-OCOCH₃、-NHCOOC(CH₃)₃或-Cl。