[发明专利]一种制备赛乐西帕中间体的方法在审
| 申请号： | 201811627931.9 | 申请日： | 2018-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN111377874A | 公开（公告）日： | 2020-07-07 |
| 发明（设计）人： | 何凌云;余洋;汪洋 | 申请（专利权）人： | 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D241/16 | 分类号： | C07D241/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 赛乐西帕 中间体 方法 | ||
1.一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于所述的方法为：将5，6-二苯基-2-羟基吡嗪与三氯氧磷反应，在有机溶剂环境中加入缚酸剂，在加热条件下反应10至12小时，反应完全后降温，加入冰水中析晶，过滤、洗涤，得5-氯-2,3-二苯基哌嗪。
2.根据权利要求1所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于所述5，6-二苯基-2-羟基吡嗪与三氯氧磷的摩尔比为1:1.2-1:2。
3.根据权利要求2所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于所述5，6-二苯基-2-羟基吡嗪与三氯氧磷的摩尔比为1:1.2。
4.根据权利要求1-3任一项所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯或乙腈中的一种或几种。
5.根据权利要求4所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯。
6.根据权利要求1-5任一项所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述缚酸剂选自三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、乙二胺、吡啶中的一种或几种但不局限以上几种。
7.根据权利要求6所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述缚酸剂为三乙胺。
8.根据权利要求1-7任一项所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述加热条件中，反应温度为50℃-80℃或加热使反应液到回流状态。
9.根据权利要求8所述一种制备赛乐西帕中间体的方法，其特征在于，所述加热条件为回流反应12小时；所述析晶的时间为2小时。
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